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(Z)-因多昔芬的组合物和其富集方法 

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申请/专利权人:阿托萨治疗学公司

摘要:本文阐述了制造Z‑因多昔芬、其盐、因多昔芬的结晶形式和包含其的组合物的方法。本文还阐述了Z‑因多昔芬的结晶形式。制造Z‑因多昔芬的方法可包括一个或多个富集步骤以富集组合物中存在的Z‑因多昔芬的量。富集可包括一个或多个结晶、重结晶或分级重结晶步骤以降低所述组合物中一种或多种杂质的水平。这些方法可为工业上可扩展的。本文还阐述了富集通过本文所述的方法产生的Z‑因多昔芬的组合物。

主权项:1.一种纯化式IV化合物的方法, 所述方法包括:提供包含所述式IV化合物的式III化合物; 进行所述式III化合物的乙酸乙酯分级结晶以产生包含所述式IV化合物的滤液;使用所述滤液进行丙酮重结晶;以及进行四氢呋喃重结晶以纯化所述式IV化合物,其纯度为至少94%ww。

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