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一种非奈利酮的改进制备方法 

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申请/专利权人:浙江车头制药股份有限公司

摘要:本发明属于药物合成领域,具体涉及一种非奈利酮的改进制备方法。反应过程共包括五步,其分别为:1化合物1与化合物2发生Knoevenagel缩合得到化合物3;2化合物3与化合物4关环得到化合物5;3化合物5与原甲酸三乙酯反应得到化合物6;4化合物6与HMDS缩合得到酰胺化合物7;5化合物7与拆分剂8成盐拆分,再解离得到非奈利酮。整体路线较短,收率高,污染小,对设备要求不高,适合工业化生产。

主权项:1.一种非奈利酮的改进制备方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤A:将化合物1、化合物2、哌啶、醋酸和有机溶剂混合,回流分水,得到化合物3;步骤B:将化合物3、化合物4与有机溶剂混合,升温反应得到化合物5;步骤C:将化合物5、原甲酸三乙酯与有机溶剂混合,加入浓硫酸后,升温反应得到化合物6;步骤D:将化合物6与六甲基二硅胺烷在催化剂存在下,加热回流反应,反应结束加入醇和酸处理,得到化合物7;步骤E:将化合物7与拆分剂8在有机溶剂中成盐拆分,加碱游离后得到非奈利酮。

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权利要求:

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