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申请/专利权人：勃林格殷格翰国际有限公司;范德比尔特大学

摘要：本发明涵盖式I化合物其中R1a、R1b、R2a、R2b、Z、R3至R5、A、p、U、V及W具有权利要求书及说明书中所给出的含义；所述化合物作为KRAS的抑制剂的用途；含有此类化合物的药物组合物及制剂；及所述药物组合物及制剂作为药剂医疗用途，尤其作为用于治疗和或预防致癌性疾病的试剂的用途。

主权项：1.一种式I化合物 其中R1a及R1b均独立地选自由以下组成的组：氢、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤烷氧基、卤素、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、C3-5环烷基及3-5元杂环基；R2a及R2b均独立地选自由以下组成的组：氢、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤烷氧基、卤素、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、C3-5环烷基及3-5元杂环基；和或任选地R1a或R1b中的一者及R2a或R2b中的一者与其所连接的碳原子一起形成环丙烷环；Z为-CR6aR6bn-；各R6a及R6b独立地选自由以下组成的组：氢、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤烷氧基、卤素、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、C3-5环烷基及3-5元杂环基；或R6a及R6b与其所连接的碳原子一起形成环丙烷环；n选自由0、1及2组成的组；R3选自由以下组成的组：卤素、C1-6烷基、C1-6卤烷基、-N3、C3-10环烷基、3-11元杂环基、C6-10芳基及5-10元杂芳基，其中C1-6烷基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、3-11元杂环基、C6-10芳基及5-10元杂芳基全部任选且独立地经一个或多个相同或不同的R7和或R8取代；各R7独立地选自由以下组成的组：-OR8、-NR8R8、卤素、-CN、-C＝OR8、-C＝OOR8、-C＝ONR8R8、-NHC＝OOR8及二价取代基＝O；各R8独立地选自由以下组成的组：氢、C1-6烷基、C3-10环烷基、3-11元杂环基、C6-10芳基及5-10元杂芳基，其中该C1-6烷基、C3-10环烷基、3-11元杂环基、C6-10芳基及5-10元杂芳基全部任选经一个或多个相同或不同的R9和或R10取代；各R9独立地选自由以下组成的组：-OR10、-NR10R10及-CONR10R10；各R10独立地选自由以下组成的组：氢、C1-6烷基、C3-10环烷基、3-11元杂环基及5-10元杂芳基，其中该C1-6烷基任选经选自由以下组成的组的取代基取代：C1-6烷氧基、C3-10环烷基及任选经C1-6烷基取代的3-11元杂环基；W为氮-N＝或-CH＝；V为氮-N＝或-CH＝；U为氮-N＝或-CR11＝；R11选自氢、卤素及C1-4烷氧基；环A为选自由以下组成的组的环：吡咯、呋喃、噻吩、咪唑、吡唑、噁唑、异噁唑、噻唑、异噻唑及三唑；若存在，各R4独立地选自由以下组成的组：C1-6烷基、C1-6卤烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基、氰基-C1-6烷基、卤素、-OH、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、-CN、C3-5环烷基及3-5元杂环基；p选自由0、1、2及3组成的组；R5为任选经一个或多个相同或不同的C1-6烷基、C1-6烷氧基或5-6元杂环基取代的3-11元杂环基，其中C1-6烷基任选经环丙基取代；或R5为经3-11元杂环基取代的-O-C1-6烷基，其中该3-11元杂环基任选经一个或多个相同或不同的R12取代，各R12选自由C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素及3-11元杂环基组成的组；或其盐。

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百度查询： 勃林格殷格翰国际有限公司 范德比尔特大学 用于治疗癌症的环状2-氨基-3-氰基噻吩及其衍生物