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申请/专利权人：皖南医学院第一附属医院(皖南医学院弋矶山医院);安徽师范大学
摘要：本发明公开了一种新型手性二氢苯并呋喃酰胺的合成方法及其应用，其化合物的结构式为I：其中，R1、R2、R3、R4、R5各自独立为H、F、Cl、Br、OCH3、芳香类取代基、C1‑C5的直链或者支链烷基中的一种。本发明所制备的手性二氢苯并呋喃‑3‑烷基‑4‑甲酰基‑5‑酰胺化合物可通过改变R1‑R5修饰衍生其结构，可能调控其生物活性。进一步对该化合物进行生物体内的实验发现，该化合物具有良好的镇静作用，使得其在生物医学等领域具有重要的应用前景。
主权项：1.一种新型手性二氢苯并呋喃酰胺的合成方法，其特征在于：其手性二氢苯并呋喃酰胺的结构式为I： 所述手性二氢苯并呋喃酰胺的制备方法包括：将式A所示的、式B所示的二噁唑酮或其衍生物、溶剂、铑催化剂、手性胺、2-邻苯二甲酰胺基-3-苯基丙酸、磷酸二氢钾、六氟锑酸银混合，在温度60-70℃，反应24-36h；进行反应； 式A所示的3-烷氧基苯甲醛或其衍生物、式B所示的二噁唑酮或其衍生物、铑催化剂、手性胺、2-邻苯二甲酰胺基-3-苯基丙酸、磷酸二氢钾的摩尔比为：1：2.5：0.05：0.5：0.3：1.5，所述的式A所示的3-烷氧基苯甲醛或其衍生物中，R1为-C6H5、-4-MeC6H4、-4-ClC6H5、-3-MeC6H4、-3-FC6H4、-2-FC6H4、-2-BrC6H4、-CH3八种的一种；R2为H、CH2OCH2Ph两种的一种；R4为F、Cl两种的一种；R5为F、Cl、OCH3三种的一种，式B所示的二噁唑酮或其衍生物中，R3为-C6H5、-4-MeC6H4、-3-FC6H4、-2-FC6H4四种的一种，所述铑催化剂为五甲基环戊二烯基氯化铑二聚体，手性胺为手性1-烷基苄。
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