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申请/专利权人：江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司
摘要：本发明公开了一种多肽杂质单硫化物的合成方法，包括如下步骤：步骤一，根据多肽序列合成多肽树脂，其中一个半胱氨酸用Fmoc‑SerHPO3Bzl‑OH或者Fmoc‑SerPO3Bzl2‑OH代替；步骤二，多肽树脂偶联结束后，采用有机碱和DMF的混合溶液反应10h或以上；所述有机碱和DMF的混合溶液由含有体积份数10％有机碱的DMF组成；步骤三，所得树脂经裂解试剂TFA:H2O:Tis体积比＝95:2.5:2.5，室温下反应1‑2小时，冰乙醚沉淀，乙醚洗涤多次，真空干燥，得到目标产品；本方法操作简单，易于得到目标杂质，且提高了目标杂质的纯度与收率。
主权项：1.一种多肽杂质单硫化物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤一，根据多肽序列合成多肽树脂；所述的多肽树脂的序列为兰瑞肽序列：H-D-2-Nal-[Cys2-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2，将2位置Cys替换为Fmoc-SerHPO3Bzl-OH；或者，所述的多肽树脂的序列为奥曲肽序列：D-Phe-[Cys2-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys]-Throl，将2位置Cys替换为Fmoc-SerHPO3Bzl-OH；步骤二，多肽树脂偶联结束后，采用有机碱和DMF的混合溶液反应10h或以上；所述有机碱和DMF的混合溶液为体积分数为10%有机碱的DMF溶液；步骤三，所得树脂经裂解试剂TFA:H2O:Tis的体积比=95:2.5:2.5，室温下反应1-2小时，冰乙醚沉淀，乙醚洗涤多次，真空干燥，得到目标产品。
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百度查询： 江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司 一种多肽杂质单硫化物的合成方法
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