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手性化合物的立体选择性技术 

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申请/专利权人:波涛生命科学有限公司

摘要:除了其他方面,本披露提供了用于立体选择性制备手性化合物的技术。在一些实施例中,所制备的手性化合物可用于寡核苷酸的手性控制制备。在一些实施例中,这样的寡核苷酸靶标转录物与各种病症、障碍或疾病相关。

主权项:1.一种用于制备具有式P的化合物: 或其盐的方法,该方法包括还原具有式INT-1的化合物: 或其盐,以提供具有式P的化合物或其盐,其中:PG是氨基保护基团;L是任选地经取代的-CH2-;R1是R、-POR22、-SO2R2、或-SiR3;R2是R、-OR、-NR'2、或环A是具有0-5个独立地选自氧、氮、硫、磷和硅的杂原子的任选地经取代的5-10元芳香族环;每个Rs独立地是R'、卤素、-CN、-COOR'、-OR'、-NR'2;t是0、1、2、3、4或5;Ra和Rb与居于它们之间的原子合在一起形成环B,其中环B是除了Rb所附接的氮原子外还具有0-4个杂原子的任选地经取代的4-15元环;每个R'独立地是R、-COR、-COOR、-CONR2、或-SO2R;并且每个R独立地是-H或选自以下的任选地经取代的基团:C1-30脂肪族基团,具有1-10个独立地选自氧、氮、硫、磷和硅的杂原子的C1-30杂脂肪族基团,C6-30芳基,C6-30芳基脂肪族基团,具有1-10个独立地选自氧、氮、硫、磷和硅的杂原子的C6-30芳基杂脂肪族基团,具有1-10个独立地选自氧、氮、硫、磷和硅的杂原子的5-30元杂芳基,以及具有1-10个独立地选自氧、氮、硫、磷和硅的杂原子的3-30元杂环基;或两个R基团任选地且独立地合在一起形成共价键;或:两个R基团任选地且独立地与原子合在一起形成除了该原子外还具有0-10个独立地选自氧、氮、硫、磷和硅的杂原子的任选地经取代的3-30元单环、双环或多环;或两个或更多个R基团任选地且独立地与居于它们之间的原子合在一起形成除了这些居间原子外还具有0-10个独立地选自氧、氮、硫、磷和硅的杂原子的任选地经取代的3-30元单环、双环或多环。

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