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递送治疗剂的脂质化合物及其制备方法与应用 

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申请/专利权人:尧唐(上海)生物科技有限公司

摘要:本发明提供了一种递送治疗剂的脂质化合物及其制备方法与应用。本发明具体提供了一种脂质化合物,其为具有结构式I的化合物或其药学上可接受的形式。所述脂质化合物可与其他脂质组分,例如中性脂质、胆固醇和聚合物结合的脂质组合使用,以形成脂质纳米颗粒用于递送治疗剂例如核酸分子以实现治疗或预防目的例如疫苗接种,丰富了可电离脂质化合物的种类。

主权项:1.一种具有结构式I的化合物或其药学上可接受的形式, 其中:G1为C1-6亚烷基;R1、R2各自独立地为C1-6烷基或C1-6烷氧基;所述烷基或烷氧基中有0至3个H任选进一步被卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基或羟基取代的C1-6烷基所取代;任选地,R1、R2与相连的N共同形成3-8元杂环基,或者,R1、R2中任一与G1中的任一碳原子直接连接而形成3-8元杂环基;所述杂环基中有0至3个环C任选进一步被N、O或S所取代;所述杂环基中有0至3个H任选进一步被卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基或羟基取代的C1-6烷基所取代;L1选自亚炔基、杂原子O、N、S或不存在;R3、R4、R5、R6、R7各自独立地为氢、C1-12烷基、C1-12烯基、C1-12炔基或C1-12烷氧基;所述烷基、烯基、炔基或烷氧基中有0至3个H任选进一步被卤素、羟基、C1-12烷基、C1-12烯基、C1-12炔基、C1-12烷氧基、卤素取代的C1-12烷基或羟基取代的C1-12烷基所取代;a、b各自独立地选自0-10的整数;L2选自亚炔基、杂原子O、N、S或不存在;R8、R9、R10、R11、R12各自独立地为氢、C1-12烷基、C1-12烯基、C1-12炔基或C1-12烷氧基;所述烷基、烯基、炔基或烷氧基中有0至3个H任选进一步被卤素、羟基、C1-12烷基、C1-12烯基、C1-12炔基、C1-12烷氧基、卤素取代的C1-12烷基或羟基取代的C1-12烷基所取代;c、d各自独立地选自0-10的整数;L3、L4各自独立地选自亚炔基、杂原子O、N、S或不存在;R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19各自独立地为氢、C1-12烷基、C1-12烯基、C1-12炔基或C1-12烷氧基;所述烷基、烯基、炔基或烷氧基中有0至3个H任选进一步被卤素、羟基、C1-12烷基、C1-12烯基、C1-12炔基、C1-12烷氧基、卤素取代的C1-12烷基或羟基取代的C1-12烷基所取代;e、f、g各自独立地选自0-10的整数。

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权利要求:

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