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一种嘧啶并噻吩-噻唑衍生物或其可药用盐及其制备和应用 

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申请/专利权人:皖南医学院

摘要:本发明公开了一种嘧啶并噻吩‑噻唑衍生物或其可药用盐及其制备和应用。化合物具有式I所示结构,其中,R1,R2独立地选自H、卤素、氰基、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、卤素取代或未取代的C1‑6烷基、杂环烷基、N杂烷基、硝基、C1‑6醛基、C1‑6酰胺基或C2‑6烯烷基。本发明对MNKs靶点的抑制作用和对多种肿瘤细胞的抗增殖效果显著优于同类型药物CGP57380,为临床治疗癌症提供了新的候选药物。本发明对MNK1和MNK2的抑制效果优异,IC50值可低至23±2.3nM,同时本发明对多种肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,IC50值可低至0.8±0.1μM,均大幅优于对照化合物。

主权项:1.一种嘧啶并噻吩-噻唑衍生物或其可药用盐,其特征在于,具有式I所示结构: 其中,R1,R2独立地选自H、卤素、氰基、C1-6烷基、C3-6环烷基、卤素取代或未取代的C1-6烷基、杂环烷基、N杂烷基、硝基、C1-6醛基、C1-6酰胺基、C1-6酯基或C2-6烯烷基。

全文数据:

权利要求:

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