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新的B0AT1抑制剂 

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申请/专利权人:田边三菱制药株式会社

摘要:本发明的目的在于提供新的B0AT1抑制剂。本发明涉及式I所示的化合物或其盐。[式中,各符号如说明书所记载的那样。]。另外,本发明涉及包含上述化合物的B0AT1抑制剂、以及含有上述化合物的苯丙酮尿症、高酪氨酸血症1‑3型、高甲硫氨酸血症、枫糖尿症、高胱氨酸尿症、非酮性高甘氨酸血症、丙酸血症、甲基丙二酸血症、异戊酸血症等氨基酸代谢异常症的预防和或治疗剂。

主权项:1.一种B0AT1抑制剂,其包含式I所示的化合物或其药学上可接受的盐, 式I中,R1表示卤素原子、可被取代的C1-6烷基、可被取代的C3-8环烷基、可被取代的C1-6烷氧基、可被取代的C3-8环烷基氧基、可被取代的C1-6烷基硫基、可被取代的C3-8环烷基硫基、五氟硫基、可被取代的C6-14芳基、或可被取代的5至6元的芳香族杂环基;n个X各自独立地表示氟原子或氯原子;n表示0至2的整数;以及R2表示可被选自取代基组a的取代基取代的C1-6烷基且R3表示可被选自取代基组a的取代基取代的C1-6烷基或可被选自取代基组b的取代基取代的C3-6环烷基,或者R2和R3相互键合并且与它们所键合的氮原子一起形成可被选自取代基组b的取代基取代的含氮非芳香族杂环基,取代基组a:卤素原子;羟基;氰基;羧基;可被卤素原子取代的C1-6烷氧基;可被卤素原子取代的C1-6烷基磺酰基;C1-6烷基-羰基;C1-6烷氧基-羰基;可被1至2个C1-6烷基取代的氨甲酰基,该1至2个C1-6烷基可被选自由羟基、二C1-6烷基氨基和C1-6烷氧基组成的组中的取代基取代;二C1-6烷基氨基;可被选自取代基组c的1至3个取代基取代的C3-8环烷基;可被选自取代基组c的1至3个取代基取代的C6-14芳基;可被选自取代基组c的1至3个取代基取代的含氮芳香族杂环基;以及可被选自取代基组b的1至3个取代基取代的非芳香族杂环基,取代基组b:卤素原子;羟基;氰基;羧基;氧代基;硫代基;可被选自由C1-6烷基、C1-6烷基-羰基和C1-6烷氧基-羰基组成的组中的1至2个取代基取代的氨基;可被选自由卤素原子、羟基和C1-6烷氧基组成的组中的取代基取代的C1-6烷基;可被卤素原子取代的C1-6烷氧基;可被卤素原子取代的C1-6烷基磺酰基;可被卤素原子取代的C1-6烷基-羰基;C1-6烷氧基-羰基;可被1至2个C1-6烷基取代的氨甲酰基,该1至2个C1-6烷基可被选自由羟基、二C1-6烷基氨基和C1-6烷氧基组成的组中的取代基取代;被选自由可分别被选自取代基组c的1至3个取代基取代的C1-6烷基、C3-8环烷基和非芳香族杂环基组成的组中的1个取代基取代的氨磺酰基;三取代甲硅烷基;三取代甲硅烷氧基;可被选自取代基组c的1至3个取代基取代的C3-8环烷基;可被选自取代基组c的1至3个取代基取代的C6-14芳基;以及可被选自取代基组c的1至3个取代基取代的含氮芳香族杂环基,取代基组c:卤素原子;羟基;氰基;羧基;可被选自由C1-6烷基和C1-6烷氧基-羰基组成的组中的1至2个取代基取代的氨基;可被卤素原子取代的C1-6烷基;可被卤素原子取代的C1-6烷氧基;可被卤素原子取代的C1-6烷基磺酰基;C1-6烷基-羰基;C1-6烷氧基-羰基;可被1至2个C1-6烷基取代的氨甲酰基,该1至2个C1-6烷基可被选自由羟基、二C1-6烷基氨基和C1-6烷氧基组成的组中的取代基取代;可被选自由卤素原子、C1-6烷基和C1-6烷氧基组成的组中的1至3个取代基取代的C6-14芳基;以及可被选自由卤素原子、C1-6烷基和C1-6烷氧基组成的组中的1至3个取代基取代的含氮芳香族杂环基。

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