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申请/专利权人：泰比棣医药科技(石家庄)有限公司
摘要：本发明属于生物医药领域，具体涉及一种降解受体酪氨酸激酶的双功能化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或多晶型物，该类化合物通过降解受体酪氨酸激酶，特别是盘状结构域受体discoidindomainreceptors，DDRs，调控下游关键蛋白并进一步起到治疗相关疾病的作用，并显示突出的抑制肿瘤细胞增殖的能力。本发明开发的结构新颖、生物活性优秀、能安全有效地抑制或降解DDR1的PROTAC化合物，所述化合物可有效降解或抑制受体酪氨酸激酶，尤其是DDR1和或DDR2，可用于治疗与DDR1以及其他RTK稳态失衡相关的疾病。本发明进一步将受体酪氨酸激酶靶蛋白募集至特定的E3连接酶并完成泛素化标记和降解，可用于制备预防、诊断或治疗受体酪氨酸激酶RTK相关疾病或病症的药物。
主权项：1.一种双功能化合物，其特征在于，所述化合物具有如X-L-Y所示的结构，所述X、L、Y部分之间通过共价键连接；其中，所述X部分为可以结合受体酪氨酸激酶的配体；所述Y部分为可以结合E3泛素连接酶的配体；所述L部分为连接所述X部分与Y部分的连接基团。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 泰比棣医药科技(石家庄)有限公司 一种降解受体酪氨酸激酶的双功能化合物及其应用
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