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MT1-MMP特异性的双环肽配体 

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申请/专利权人:拜斯科阿迪有限公司

摘要:本发明涉及多肽,其与芳香族分子支架共价结合,使得在支架的连接点之间对向存在两个或更多个肽环。特别地,本发明描述了作为膜1型金属蛋白酶MT1‑MMP如MT1‑MMP的胶原结合位点的高亲和力结合物的肽。本发明还描述了包含所述肽的药物偶联物,所述肽与在成像和靶向的癌症治疗中具有效用的一种或多种效应子和或官能团偶联。

主权项:1.一种肽配体或其药学上可接受的盐,所述肽配体是MT1-MMP的胶原蛋白结合位点特异性的,所述肽配体包含多肽和芳香族分子支架,所述多肽包含被两个环序列隔开的三个半胱氨酸残基,并且所述芳香族分子支架是1,3,5-三溴甲基苯,所述芳香族分子支架与所述多肽的半胱氨酸残基形成共价键,使得在分子支架上形成两个多肽环,其中所述肽配体由选自以下的氨基酸序列组成:A-SEQIDNO:2-A;Ac-SEQIDNO:2;[DOTA]-G-[Sar]5-SEQIDNO:2;A-SEQIDNO:3-A;A-SEQIDNO:4-A;A-SEQIDNO:5-A;A-SEQIDNO:6-A;A-SEQIDNO:7-A;A-SEQIDNO:8-A;A-SEQIDNO:9-A;A-SEQIDNO:10-A;A-SEQIDNO:11-A;A-SEQIDNO:12-A;A-SEQIDNO:13-A;A-SEQIDNO:14-A;A-SEQIDNO:15-A;A-SEQIDNO:16-A;A-SEQIDNO:17-A;A-SEQIDNO:18-A;A-SEQIDNO:19-A;A-SEQIDNO:20-A;A-SEQIDNO:21-A;A-SEQIDNO:22-A;A-SEQIDNO:23-A;A-SEQIDNO:24-A;A-SEQIDNO:25-A;A-SEQIDNO:26-A;和A-SEQIDNO:27-A。

全文数据:

权利要求:

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