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申请/专利权人：百时美施贵宝公司

摘要：本发明揭示式I化合物：或其盐，其中Q、G、R1、R5a及R5b于本文中定义。本发明还揭示使用此等化合物作为TLR9抑制剂的方法，及包含此等化合物的药物组合物。此等化合物可用于治疗、预防或减慢纤维变性疾病。

主权项：1.一种式I化合物： 或其盐，其中：G为：i经1至3个独立地选自F、Cl、Br、C1-2烷氧基、C1-2氟烷氧基、C3-4环烷基、-CONRyRy、-SO2CH3、-SO2苯基、-SO2NRxRx及-SONHNRxRx的取代基取代的苯基；iiiiiivv选自以下的9-元杂环： 及或vi选自以下的10-元杂环： 及Q为哌啶基、苯基、四氢吡啶基、吡啶基或氮杂双环[3.2.1]辛基，各经-L-R4及0至2个R4b取代；L为键、-CRxRx1-2-、-CRxRxNRx-、-COCRxRx0-2-或-CONRx-；R1为氢、C1-3烷基、C1-2氟烷基或C3-4环烷基；各R2独立地为卤基、-CN、-OH、-NO2、C1-4烷基、C1-2氟烷基、C1-2氰基烷基、C1-3羟烷基、C1-3氨基烷基、-OCH21-2OH、-CH20-4OC1-4烷基、C1-3氟烷氧基、-OCH21-2OCOC1-3烷基、-OCH21-2NRxRx、-COOC1-3烷基、-CH20-2CONRyRy、-CONRxC1-5羟烷基、-CONRxC2-6烷氧基烷基、-CONRxC3-6环烷基、-NRyRy、-NRyC1-3氟烷基、-NRyC1-4羟烷基、-NRxCH2苯基、-NRxSO2C3-6环烷基、-NRxCOC1-3烷基、-NRxCH2C3-6环烷基、-SO2C1-3烷基、-SO2NC1-3烷基2、-SONHNC1-3烷基2、-CH20-2C3-6环烷基、-CH20-2苯基、吗啉基、二氧代硫吗啉基、二甲基吡唑基、甲基哌啶基、甲基哌嗪基、氨基-噁二唑基、咪唑基、三唑基或-CO噻唑基；R2a为C1-6烷基、C1-3氟烷基、C1-6羟烷基、C1-3氨基烷基、-CH20-4OC1-3烷基、C3-6环烷基、-CH21-3CONRxRx、-CH2C3-6环烷基、-CH2苯基、四氢呋喃基、四氢吡喃基或苯基；各R2b独立地为氢、卤基、-CN、-NRxRx、C1-6烷基、C1-3氟烷基、C1-3羟烷基、C1-3氟烷氧基、-CH20-2OC1-3烷基、-CH20-3CONRxRx、-CH21-3C3-6环烷基、-COOC1-3烷基、-CONRxC1-3烷基、-CRx＝CRxRx或-CRx＝CHC3-6环烷基；R2c为R2a或R2b；R2d为R2a或R2b；限制条件为R2c及R2d中的一者为R2a，且R2c及R2d中的另一者为R2b；R4为：i-NCH32；ii氮杂环丁烷基、吡咯啶基、哌啶基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、吡啶基、氮杂螺[3.3]庚基、八氢环戊并[c]吡咯基、二氮杂螺[3.3]庚基、氮杂双环[3.2.1]辛基、二氮杂螺[3.4]辛基、二氮杂螺[3.5]壬基或六氢吡咯并[3,4-c]吡咯基，各经0至2个R4a取代；或iii各R4a独立地为C1-6烷基、C1-3氟烷基、C1-4羟烷基、-CH21-3OCH3、C3-6环烷基、-CH21-3C3-6环烷基、-CH21-3氧杂环丁烷基、-CH21-3苯基、-CH21-3甲氧基哌啶基、-CH21-3吗啉基、-COC1-4烷基、-COC3-6环烷基、-CO苯基、-COCH2C3-6环烷基、-COCH2苯基、-COOC1-4-烷基、-NRyRy、-NRxC3-6环烷基、氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、吡咯啶基、四氢吡喃基、吗啉基、苯基、-CO甲基苯基或哌啶基，其经0至2个选自-OH或-CH3的取代基取代；R4b为F、Cl、-CN或-CH3；各R4c独立地为C1-6烷基、C1-3氟烷基、-CH2C3-6环烷基、-COC1-4烷基、-CO苯基、-COCH2苯基、-COOCH2CH3或C3-6环烷基；R5a为氢、F、Cl、C1-2烷基、C1-2氟烷基或环丙基；R5b为氢、F、Cl、C1-2烷基、C1-2氟烷基或环丙基；各Rx独立地为氢或-CH3；各Ry独立地为氢或C1-6烷基；m为0、1或2；n为0、1或2；p为0、1、2、3或4；且q为1或2。

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百度查询： 百时美施贵宝公司 用作TLR9抑制剂的经取代双环杂芳基化合物