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申请/专利权人：山东新时代药业有限公司
摘要：本发明涉及医药领域，为式I所示的一类苯甲酰基吡咯并嘧啶类衍生物及其应用。是活性高、特异性强的BTK抑制剂，能增强药物的活性和选择性，改善毒副作用和理化性质，同时应对治疗引起的耐药突变。所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐及其药物组合物在制备防治BTK相关疾病药物中的应用。一系列肿瘤细胞测试结果表明，本发明的化合物具有良好的抗BTK激酶活性。
主权项：1.一种如式Ⅰ所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐： X为NH、C或O；X1、X2、W、W2、W3分别独立地选自C、N、O；a、b、m分别表示W、W2、W3的个数，分别独立的选自0或1或2或3；n为0或1；e为化学键，表示任意合理的构象；R1选自H、卤素、C1-3烷基；R1的个数为1或2或3，R1位于苯环任意合理的位置；R2选自取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C1-6烷氧基、取代或未取代的C3-8环烷基、取代或未取代的5-8元杂环基；所述取代基选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、5-8元杂环基，其中5-8元杂环基可进一步被C1-6烷基取代；所述Ra、Rb分别独立地选自C1-6烷基；R3选自H、取代或未取代的C1-6烷基、-NHCORc、-C＝ORc、-NHSO2Rc；所述C1-6烷基的取代基选自OH、NH2、-OC＝ORc；所述Rc选C1-6烷基、C2-6烯基、C3-8环烷基；R4选自H、卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基；所述杂环基含有1-3个杂原子，所述杂原子选自N、O、S。
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百度查询： 山东新时代药业有限公司 苯甲酰基吡咯并嘧啶类衍生物及其用途和制备方法
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