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申请/专利权人：温州肯恩大学(Wenzhou-KeanUniversity)

摘要：本发明公开了一种乳糖基共轭6A,6D‑双功能化β‑环糊精衍生物，其制备方法包括如下步骤：S1.向3a、3b的混合溶液中加入半胱胺，在惰性气体氛围下加入NaH，室温搅拌反应，去除溶剂后，提纯得到4a、4b；然后向4a、4b和磺达肝癸钠的混合溶液中加入PyBOP和N,N‑二异丙基乙胺，搅拌反应，提纯得到R为磺达肝癸钠的产物1；或L1.向3a、3b的混合溶液中加入叶酸‑半胱胺缀合物，在惰性气体、黑暗环境下加入NaH，搅拌反应，提纯得到R为叶酸的产物2。本发明提供的环糊精衍生物可作为潜在的肝癌和其他抗癌药物载体，以提高抗癌药物的靶向能力、溶解度和稳定性，具有良好的应用前景。

主权项：1.一种乳糖基共轭6A,6D-双功能化β-环糊精衍生物，其特征在于，具有如下结构： ；其中，X为氨基；R选自碳原子数为1-40的烷基，或者碳原子数为1-40的烷基衍生物；所述烷基衍生物上的一个或多个碳原子，被氢原子、氧原子、烯基、炔基、芳基、羟基、氨基、羰基、羧基、酯基、氰基、硝基的一种或多种所取代；和或，所述烷基衍生物上的一个或多个氢原子，被氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、烯基、炔基、芳基、羟基、氨基、羰基、羧基、酯基、氰基、硝基的一种或多种取代；所述乳糖基共轭6A,6D-双功能化β-环糊精衍生物的制备方法，包括如下步骤：S1.向3a、3b的混合溶液中加入半胱胺溶液，在惰性气体氛围下加入NaH，室温搅拌反应，去除溶剂后，提纯得到中间产物4a、4b；然后向4a、4b和磺达肝癸钠的混合溶液中加入PyBOP和N,N-二异丙基乙胺，在惰性气体氛围、室温下搅拌反应，去除溶剂后，提纯得到R为磺达肝癸钠的产物1；或L1.向3a、3b的混合溶液中加入叶酸-半胱胺缀合物，在惰性气体氛围、黑暗环境、0-1℃下加入NaH，室温下搅拌反应，去除溶剂后，提纯得到R为叶酸的产物2；其中，所述3a、3b为不可分离的同分异构体；所述3a为6A,6D-双脱氧-6A-硫代-β-D-乳糖基-6D-碘代-β-环糊精；所述3b为6A,6D-双脱氧-6A-碘代-6D-硫代-β-D-乳糖基-β-环糊精。

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权利要求：

百度查询： 温州肯恩大学(Wenzhou-KeanUniversity) 一种乳糖基共轭6A,6D-双功能化β-环糊精衍生物及其制备方法和应用