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一种美罗培南三水合物的制备新方法及其在制剂上的应用 

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申请/专利权人:重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药有限公司

摘要:本发明涉及一种美罗培南三水合物的制备新方法,即:保护美罗培南(式2化合物)在低温下催化加氢反应,反应结束后过滤得到中间体(式3化合物),中间体在碱性条件下反应并析出美罗培南,过滤得到美罗培南精制品(式1化合物)。该方法将传统的一步加氢反应制备美罗培南分解为两步,可缩短加氢反应时间,减少催化剂的失活,极大地减少美罗培南的破坏,并将精制过程结合在一起,缩短了后处理时间,便于工业化生产;制备的美罗培南收率高,质量好,便于制备质量更好的美罗培南制剂。

主权项:1.一种美罗培南三水合物的制备方法,其特征包括如下工艺步骤:(1)保护美罗培南在有机溶剂和水的混合溶剂中,在5%钯碳、通入氢气至压力1.3~1.8MPa下低温催化加氢反应,过滤得到含中间体的滤液,所述有机溶剂为四氢呋喃、乙腈或丙酮;有机溶剂的比例为80%~95%;反应温度为0℃~10℃;(2)向含有中间体的滤液中加入碱,保温反应,所述碱为碳酸氢钠、2,6-二甲基吡啶、N-甲基吗啉或它们的混合物;反应温度为10℃~40℃;(3)冷却析晶,过滤,得到美罗培南精制品,析晶温度为-10℃~5℃。

全文数据:

权利要求:

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