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作为AEP调节剂的3-炔基甲酰胺 

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申请/专利权人:豪夫迈·罗氏有限公司

摘要:本发明涉及具有通式I的新颖化合物,其中R1、R10、Rx、Ry、Y、m和n如本文所述;包含所述化合物的组合物;以及使用所述化合物的方法。

主权项:1.一种式I化合物, 其中R1选自i.H,ii.烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氮杂环丁烷基羰基、吡咯烷子基羰基、哌啶子基羰基或吗啉代羰基,它们全部任选地被烷基取代,iii.杂芳基,其任选地被1至2个独立地选自烷基、卤代、OH、卤代烷基或烷氧基的取代基取代,iv.苯环,其任选地被1或2个卤原子取代;R10选自i.烷基,ii.卤代烷基,iii.三氟乙酰基氨基,iv.二氟-1-哌啶基,v.杂芳基,其任选地被1至2个独立地选自烷基、卤代、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、丙-2-炔氧基、环烷基、环烷基甲基、环烷基甲氧基、环烷氧基、环烷氧基甲基、苯基、苯氧基、苄基、苯氧基烷基、杂芳基、-CH2-杂芳基、-O-杂芳基或-O-CH2-杂芳基的取代基取代,其中环烷基、环烷基甲基、环烷基甲氧基、环烷氧基、环烷氧基甲基、苯基、苯氧基、苄基、苯氧基烷基、杂芳基、-CH2-杂芳基、-O-杂芳基或-O-CH2-杂芳基任选地被1至2个独立地选自卤代和烷基的取代基取代,vi.苯环,其任选地被1至2个独立地选自烷基、卤代、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、丙-2-炔氧基、环烷基、环烷基甲基、环烷基甲氧基、环烷氧基、环烷氧基甲基、苯基、苯氧基、苄基、苯氧基烷基、杂芳基、-CH2-杂芳基、-O-杂芳基或–O-CH2-杂芳基的取代基取代,其中环烷基、环烷基甲基、环烷基甲氧基、环烷氧基、环烷氧基甲基、苯基、苯氧基、苄基、苯氧基烷基、杂芳基、-CH2-杂芳基、-O-杂芳基或–O-CH2-杂芳基任选地被1至2个独立地选自卤代和烷基的取代基取代;n为0且m为1或2,或者n为1且m为1;Y为O或CR8R9,其中R8和R9独立地选自H、OH、卤代、烷基、卤代烷基或烷氧基,或者R8和R9与它们所连接的碳形成环丙烷或环丁烷环;Rx和Ry与它们所键合的原子接合在一起以形成环系A、B、C、D、E、F或G, 其中,对于环系A,q为0、1、2或3;X为O或CR4R5;R2为H、烷基或卤代;R3为H;R4为H、OH、烷基或卤代;R5为H或卤代;R6为H或烷基;或者R2和R3与它们所连接的碳形成环丙烷或环丁烷环,并且R4、R5和R6为H;或者R4和R5接合在一起以形成环丙基,并且R2、R3和R6为H;或者R5和R6接合在一起以形成环丙基,q为1,并且R2、R3和R4为H;或者R3和R4接合在一起以形成二甲基环丙基,并且R2、R5和R6为H;并且对于环系E和F,Re或Rf为H或烷基;及其药用盐。

全文数据:

权利要求:

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