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一种钯催化烷基胺ɑ-芳基化反应构建α-芳基胺化合物的方法 

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申请/专利权人:西湖大学

摘要:本发明公开了一种钯催化烷基胺ɑ‑芳基化反应构建α‑芳基胺化合物的方法。该制备方法是以N‑芳基腈基亚胺基团活化后的烷基胺和卤代芳烃为原料,在膦配体支持的钯催化体系的作用下,在有机溶剂中加热搅拌40~80小时,纯化得到α‑芳基胺化合物。本发明所涉及烷基胺和卤代芳烃皆廉价易得,具有良好的官能团兼容性以及优异的对映选择性,适用于合成一系列α‑芳基胺的功能分子,且不需要使用外源性氧化剂或者强金属试剂。本发明对含α‑芳基胺的功能分子的新工艺发展具有重要的意义。

主权项:1.一种钯催化烷基胺ɑ-芳基化反应构建α-芳基胺化合物的方法,其特征在于:以N-芳基腈基亚胺基团活化后的烷基胺类化合物I和卤代芳烃II为原料,以膦配体支持的钯盐作为催化剂,以无机碱作为碱,在有机溶剂中加热发生偶联反应,纯化得到α-芳基胺化合物III;具体反应方程式如下: 式中,烷基胺类化合物I中的R选自C1-C20的烷基;Ar为苯基或含取代基的苯基,苯基上的取代基为-H、-CF3、-CO2Me、或-Cl中的一种或二种,取代基个数为1~5个;卤代芳烃II中的Ar1选自芳基、杂芳基或取代的芳基、杂芳基;X选自-I或-Br中的一种;所述α-芳基胺化合物III中的R,Ar,Ar1与两种原料中相同;R1选自2,6-二甲氧基苯基、2,6-二异丙氧基苯基、2,6-二苯氧基苯基、2,3,5,6-四氢苯并呋喃[6,5-b]呋喃-8-基和蒽-9-基中的任意一种。

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权利要求:

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