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申请/专利权人：南京理工大学
摘要：本发明公开了一种基于C‑N轴吲哚类烯烃轴手性的5‑HT6受体分子的合成方法。所述方法通过不对称烯丙基取代异构化策略高对映选择性地合成基于C‑N轴的吲哚类烯烃轴手性化合物，以肉桂基磷酸酯和膦酰胺为原料，以[IrcodCl]2为催化剂，手性亚磷酰胺为配体，乙二醇二甲醚为溶剂，得到对映体富集的C‑N轴的吲哚类烯烃轴手性化合物，并对吲哚类烯烃轴手性分子进一步地偶联转化，合成类似5‑HT6受体的结构。本发明方法反应条件温和，简便易行，原料稳定且易于获得，产物的对映选择性和产率较高，所得到的吲哚类烯烃轴手性化合物具有较大的应用价值。
主权项：1.基于C-N轴吲哚类烯烃轴手性的5-HT6受体分子的合成方法，其特征在于，合成路径如下所示： ，具体步骤如下：步骤1，在手套箱中，将催化剂[IrcodCl]2、手性亚磷酰胺配体L*、1,5,7-三氮杂双环[4.4.0]癸-5-烯和反应溶剂乙二醇二甲醚混合均匀，在35±5℃下反应，生成橙色催化剂预搅液；步骤2，在肉桂基碳酸酯1、苯磺酰基吲哚2、DBU和溶剂乙二醇二甲醚中加入催化剂预搅液，并于25±3℃下反应，反应结束后，粗产物经硅胶柱层析纯化，得到中心手性N-乙烯基吲哚分子3；步骤3，将叔丁醇钾、甲苯和中心手性N-乙烯基吲哚3混合均匀，在室温下反应，反应结束后，经柱层析得到轴手性N-乙烯基吲哚分子4；步骤4，在轴手性N-乙烯基吲哚分子4、甲苯、醋酸钯、叔丁醇钠的混合物中滴加三叔丁基膦和N-甲基哌嗪，于50±10℃反应，反应结束后，粗产物经硅胶柱层析纯化，得到基于C-N轴吲哚类烯烃轴手性的5-HT6受体分子5。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 南京理工大学 基于C-N轴吲哚类烯烃轴手性的5-HT6受体分子的合成方法
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