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申请/专利权人：江苏海洋大学
摘要：本发明公开了一种手性3‑2‑卤乙酰基‑4‑乙基吡咯烷的制备方法，包括以下步骤：化合物2与Oxone发生不对称环氧化反应，得到化合物3，化合物3与乙基氯化镁发生顺式开环反应，得到化合物4；化合物4与NCS发生氯代反应得到化合物5；化合物5制成格氏试剂后与二氧化碳发生格氏反应，制得化合物6，化合物6与醋酐反应，得到化合物7，化合物7与氢卤酸发生α‑卤代反应，即制得化合物1。本方法以价廉易得的化合物2为起始原料，通过六步即制备了化合物1；反应条件温和，操作简单，生产成本低，安全环保；用本方法制备的化合物1光学纯度可达98%以上。
主权项：1.一种手性3-2-卤乙酰基-4-乙基吡咯烷的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：（1）化合物2与Oxone（单过硫酸氢钾复合盐）在手性催化剂1和添加剂作用下发生不对称环氧化反应，得到手性环氧化合物3；（2）化合物3与乙基氯化镁在催化剂2和助剂作用下发生顺式开环反应，得到化合物4；（3）化合物4与NCS在硫脲类化合物催化下发生氯代反应得到化合物5；（4）化合物5与金属镁反应先制成格氏试剂，然后与二氧化碳发生格氏反应，水解后制得化合物6；（5）化合物6在碱作用下与醋酐反应，得到化合物7；（6）化合物7与氢卤酸发生α-卤代反应，即制得化合物1；具体的合成路线如下： ；其中，PG为氮原子的保护基Cbz、Boc、Fmoc、Troc、CF3CH2NHC=O；X为Cl或Br；R1和R2分别为H，C1～C4的烷基；所述步骤（1）中的手性催化剂1为Ｄ-果糖衍生酮，结构式为： ；所述步骤（1）中的添加剂为四丁基类季铵盐；所述步骤（2）中的催化剂2为三氯化铁或三溴化铁；所述步骤（2）中的助剂为TMEDA。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏海洋大学 一种手性3-(2-卤乙酰基)-4-乙基吡咯烷的制备方法
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