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申请/专利权人：深圳大学
摘要：本发明公开一种BRD4蛋白靶向降解剂及其制备方法与应用，涉及药物开发技术领域，所述BRD4蛋白靶向降解剂包括式I所示化合物、式II所示化合物中的至少一种：式I式II其中，为碳链或含有醚键的碳链；为或；为或；及表示连接位点；R为芳基，R1为芳基。本发明基于E3泛素连接酶DCAF11，提供了两种E3泛素连接酶DCAF11配体，分别为烯基吡咯和烯基2，4‑噻唑烷二酮，并将两种配体分别与BRD4抑制剂JQ1通过linker连接，获得了一些列BRD4蛋白靶向降解剂。所述BRD4蛋白靶向降解剂能够靶向并降解BRD4蛋白。本发明在丰富PROTACs分子库的同时实现BRD4蛋白的靶向降解以期治疗相关癌症。
主权项：1.一种BRD4蛋白靶向降解剂，其特征在于，所述BRD4蛋白靶向降解剂选自式I所示化合物、式II所示化合物中的至少一种： 式I 式II其中，为；为；及表示连接位点；式I所示化合物中的和R选自以下情形a和情形b中的一种：情形a、为，R为、、、、、、、、、、或；情形b、为、、、、、或，R为；式II所示化合物中的为、、、、或，R1为； 表示连接位点，Me表示甲基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 深圳大学 一种BRD4蛋白靶向降解剂及其制备方法与应用
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