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申请/专利权人：浙江海正药业股份有限公司;上海昂睿医药技术有限公司

摘要：涉及一种取代的嘧啶并环类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物在医药上的应用。具体而言，涉及一种通式I所示的取代的嘧啶并环类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是HPK1抑制剂的用途，其中通式I中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

主权项：一种通式I所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐： 其中：环A选择以下基团： X选自CRa或N；Ra、Rb相同或不同，各自独立地选自氢原子、卤素、羟基、氨基、烷基、烷氧基或氰基；其中所述的烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、烷基或烷氧基的取代基所取代；R3相同或不同，各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、烷基、氰基、烷氧基、环烷基、杂环基或-NRcRd，其中所述的烷基、烷氧基、环烷基或杂环基任选进一步被一个或多个卤素、氨基、羟基、氰基、烷基或烷氧基的取代基所取代；Rc、Rd相同或不同，各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、-COR4或-SO2R4；其中所述的烷基、环烷基或杂环基任选进一步被一个或多个选自卤素、氨基、羟基、氰基、烷基或烷氧基的取代基所取代；L选自键、-CO-、-OCO-、-SCO-、-CH2CO-或-NReCO-；Re选自氢原子或烷基；环B选自稠合环、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基；R1相同或不同，各自独立地选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基或稠合环，其中所述的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基或稠合环任选进一步被一个或多个RA所取代；每个RA相同或不同，各自独立地选自烷基、卤素、硝基、氰基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-OR4、-COR4、-COOR4、-NHCOR4、-NHCOOR4、-NR5R6、-CONR5R6、-CH2NHCOOR4、-CH2NR5R6、-POR5R6、-SOrNR5R6或-SOrR4；其中所述的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、＝O、-OR4、-COR4、-COOR4、-NHCOR4、-NHCOOR4、-NR5R6、-CONR5R6、-CH2NHCOOR4、-CH2NR5R6或-SOrR4的取代基所取代；或者，两个RA与相连接的碳原子一起形成一个-C＝O-； R2相同或不同，各自独立地选自氢原子、烷基、卤素、硝基、氰基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-OR4、-COR4、-COOR4、-NHCOR4、-NHCOOR4、-NR5R6、-CONR5R6、-CH2NHCOOR4、-CH2NR5R6或-SOrR4；其中所述的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个RB所取代；或者，两个R2与相连接的碳原子一起形成一个-C＝O-；每个RB相同或不同，各自独立地选自烷基、卤素、硝基、氰基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-OR4、-COR4、-COOR4、-NHCOR4、-NHCOOR4、-NR5R6、-CONR5R6、-CH2NHCOOR4、-CH2NR5R6或-SOrR4；其中所述的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、＝O、-OR4、-COR4、-COOR4、-NHCOR4、-NHCOOR4、-NR5R6、-CONR5R6、-CH2NHCOOR4、-CH2NR5R6或-SOrR4的取代基所取代；或者，两个RB与相连接的碳原子一起形成一个-C＝O-；R4各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、＝O、-COR7、-COOR7、-OCOR7、-NR8R9、-CONR8R9、-SO2NR8R9或-NR8COR9的取代基所取代；R5和R6各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、＝O、-COR7、-COOR7、-OCOR7、-NR8R9、-CONR8R9、-SO2NR8R9或-NR8COR9的取代基所取代；或者，R5和R6与它们相连接的原子一起形成一个4～8元杂环基，其中所述4～8元杂环基内含有一个或多个N、O或SOr，并且所述的4～8元杂环基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、＝O、-COR7、-COOR7、-OCOR7、-NR8R9、-CONR8R9、-SO2NR8R9或-NR8COR9的取代基所取代；R7、R8和R9各自独立地选自氢原子、烷基、氨基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧基或羧酸酯基的取代基所取代；m选自0、1、2、3、4或5；且r为0、1或2。

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