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恭喜广州市联瑞制药有限公司;广州一品红制药有限公司;广州润霖医药科技有限公司;一品红生物医药有限公司陈小春获国家专利权

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龙图腾网恭喜广州市联瑞制药有限公司;广州一品红制药有限公司;广州润霖医药科技有限公司;一品红生物医药有限公司申请的专利一种高纯度己酮可可碱中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116143599B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-07发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211451487.6,技术领域涉及:C07C45/60;该发明授权一种高纯度己酮可可碱中间体的制备方法是由陈小春;郑少龙;袁胜鑫;单振华;杨文谦;李捍雄设计研发完成,并于2022-11-20向国家知识产权局提交的专利申请。

一种高纯度己酮可可碱中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种高纯度己酮可可碱中间体的制备方法,将制备得到的6‑溴‑2‑己酮粗品与碱金属亚硫酸氢盐反应生成结构新颖的6‑卤代‑2‑羟基己烷‑2‑磺酸碱金属盐,然后在氢卤酸或碱作用下游离生成6‑溴‑2‑己酮纯品,无需进行精馏纯化,后处理操作简单,符合绿色化工趋势,具有良好的工业生产应用前景。同时,本发明可以有效避免高温精馏过程中产生的二聚体杂质,收率和纯度高,为制备成药己酮可可碱的安全性和有效性提供了有利保障。

本发明授权一种高纯度己酮可可碱中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种己酮可可碱中间体的制备方法,其特征在于包括如下步骤:a己酮可可碱中间体粗产物的制备:式Ⅰ化合物、式Ⅱ化合物在碱存在下发生缩合反应生成式Ⅲ化合物;式Ⅲ化合物在氢卤酸和碱金属卤化物存在下发生开环反应生成式Ⅳ所示的己酮可可碱中间体粗产物,反应式如下: 其中,X各自独立地为Cl或Br;b己酮可可碱中间体粗产物的纯化:在醇和水的混合溶剂中将上述式Ⅳ所示的己酮可可碱中间体粗产物和碱金属亚硫酸氢盐反应,反应结束后经过滤得式V化合物;式V化合物和氢卤酸或碱在有机溶剂和水的混合溶剂反应,反应结束后先将反应混合物分液得有机相和水相,并采用C1-C4的卤代烷烃对水相进行萃取分液,然后合并有机相后用水洗涤、减压浓缩得式Ⅳ化合物;反应式如下: 其中,X为Cl或Br,M为碱金属;步骤b制备式IV化合物过程中,所述有机溶剂为二氯甲烷或氯仿。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人广州市联瑞制药有限公司;广州一品红制药有限公司;广州润霖医药科技有限公司;一品红生物医药有限公司,其通讯地址为:510000 广东省广州市南沙区万顷沙镇同发路2号自编101栋5层;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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