恭喜苏中药业集团股份有限公司唐海涛获国家专利权
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龙图腾网恭喜苏中药业集团股份有限公司申请的专利一种伊万卡塞关键中间体及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117417285B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-25发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310123445.8,技术领域涉及:C07D207/416;该发明授权一种伊万卡塞关键中间体及其制备方法是由唐海涛;陈宝龙;葛海涛;夏崇亮;季金鑫设计研发完成,并于2023-02-16向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种伊万卡塞关键中间体及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物化学领域,具体涉及一种伊万卡塞关键中间体及其制备方法。D‑苹果酸在乙酰氯作用下发生第一次脱水缩合反应后与对氨基苯乙酸酯类化合物发生酰胺化反应,再在乙酰氯作用下进行第二次脱水缩合反应,即得中间体I;中间体I在还原剂作用下发生五元环上羰基还原反应,随后在酸性条件下脱除乙酰保护基,再与磺酰氯类化合物在碱性条件下进行酯化反应,即得中间体II;中间体II在碱作用下与R‑1‑1‑萘基乙胺发生取代反应,再与氯化氢进行成盐反应,即得到伊万卡塞中间体III。本发明的合成方法生产成本低,无金属催化剂,绿色环保,目标产物收率高,无金属残留,适合工业化生产。
本发明授权一种伊万卡塞关键中间体及其制备方法在权利要求书中公布了:1.一种伊万卡塞中间体I的制备方法,其特征在于,包括如下步骤I:D-苹果酸在乙酰氯作用下发生第一次脱水缩合反应后与对氨基苯乙酸酯类化合物发生酰胺化反应,再在乙酰氯作用下进行第二次脱水缩合反应,即得中间体I; 其中,所述对氨基苯乙酸酯类化合物的R1为C1-6烷基。
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