复旦大学蒋晨获国家专利权
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龙图腾网获悉复旦大学申请的专利一种基于聚吡咯的刺激响应型仿生载药纳米粒及制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119523931B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411459484.6,技术领域涉及:A61K9/50;该发明授权一种基于聚吡咯的刺激响应型仿生载药纳米粒及制备方法是由蒋晨;周政;孙涛设计研发完成,并于2024-10-18向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种基于聚吡咯的刺激响应型仿生载药纳米粒及制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于刺激响应性药物制剂技术领域,具体涉及一种基于聚吡咯的刺激响应型仿生载药纳米粒及制备方法。制备方法为:先将吡咯与氧化剂反应得到聚吡咯骨架,再将聚吡咯骨架与卤代甲基苯硼酸偶联,然后通过脱水反应,使苯硼酸基团与含有邻二醇或丙二醇结构的药物偶联;接着,聚吡咯骨架可以吸附带电药物,最后包裹细胞膜得到仿生载药纳米粒。仿生纳米粒可识别血脑屏障表达的相关受体,靶向到达血脑屏障并内化入脑,富集到脑部病灶,在病灶高浓度活性氧、异常生物电和神经元细胞内溶酶体酸性pH刺激下选择性释放相关药物,发挥保护神经元、抑制反应性胶质增生和修复受损血脑屏障的疗效;同时苯硼酸基团能够清除病灶活性氧,协同减轻氧化应激,缓解炎症反应。
本发明授权一种基于聚吡咯的刺激响应型仿生载药纳米粒及制备方法在权利要求书中公布了:1.一种基于聚吡咯的刺激响应型仿生载药纳米粒的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: (1)将助悬剂溶于盐酸水溶液中,并加入吡咯与氧化剂,室温搅拌反应24h,将产物置于截留分子量为3500的透析袋内,浸入水中,透析除去杂质,冻干,得到聚吡咯骨架; 反应过程如式Ⅰ所示: 式Ⅰ (2)S1.将聚吡咯骨架分散于有机溶剂中,加入4-卤代甲基苯硼酸与缚酸剂,在惰性气体保护下,在25~50℃搅拌反应至沉淀不再增加,过滤并收集滤液;S2.将含有邻二醇或丙二醇结构的药物加入所述滤液,并加入脱水剂,在惰性气体保护下,室温搅拌反应6h~24h,过滤并收集滤液,在水中透析除去杂质,冻干,得到单载药的聚吡咯; 反应过程如式Ⅱ所示: 式Ⅱ 其中,X表示卤原子,表示含有邻二醇结构的药物,表示含有丙二醇结构的药物; (3)将所述单载药聚吡咯分散于水中,加入带电药物,在惰性气体保护下,室温搅拌反应6h~24h,在水中透析除去杂质,得到双载药的聚吡咯; 反应过程如式Ⅲ所示: 或, 式Ⅲ 其中,表示带电药物; (4)将双载药聚吡咯的水溶液与细胞膜溶液混合,低温超声,先后过0.45μm和0.22μm滤膜,即得仿生载药纳米粒; 所述含有邻二醇或丙二醇结构的药物为芬戈莫德或槲皮素; 所述带电药物为胞磷胆碱钠或氯卡巴胆碱; 细胞膜提取自RAW264.7细胞或SH-SY5Y细胞。
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