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用作IAP抑制剂的SMAC模拟物及其用途 

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申请/专利权人:正大天晴药业集团股份有限公司

摘要:一类用作IAP抑制剂的SMAC模拟物,具体公开了式I所示的化合物、其异构体及其药学上可接受的盐。所述IAP抑制剂是治疗癌症,特别是乳腺癌的药物。

主权项:式I所示化合物或其药学上可接受的盐, 其中,X 1选自CR 5和N; X 2选自CR 6、N、O和S; 分别独立地选自单键和双键; L选自单键和-O-;R 1选自-C=ONH 2、CN、C 1-5烷基、C 1-5杂烷基、苯基、5~6元杂芳基和5~6元杂环烷基,所述C 1-5烷基、C 1-5杂烷基、苯基、5~6元杂芳基或5~6元杂环烷基任选被1、2或3个R取代; R 2选自H、卤素、CN、COOH、-C=ONH 2、C 1-4烷基和C 1-4杂烷基,所述C 1-4烷基或C 1-4杂烷基任选被1、2或3个R取代; R 3和R 7分别独立地选自H、卤素和C 1-4烷基,所述C 1-4烷基任选被1、2或3个R取代; R 4选自H、苯基和5~6元杂芳基; R 5选自H和卤素; R 6选自H、卤素、C 1-4烷基、C 1-4杂烷基、CN和COOH,所述C 1-4烷基或C 1-4杂烷基任选被1、2或3个R取代; R选自卤素、OH、CN、CH 3、CH 3CH 2、CH 3CH 2CH 2、CHCH 3 2、OCH 3、OCF 3、CHF 2、CH 2F和NH 2;所述C 1-4杂烷基、C 1-5杂烷基、5~6元杂环烷基和5~6元杂芳基分别包含1、2或者3个独立选自-NH-、-O-、-S-、N、-C=OO-、-C=O-、-C=ONH-、-C=S-、-S=O-、-S=O 2-、-C=NH-、-S=O 2NH-、-S=ONH-和-NHC=ONH-的杂原子或杂原子团。

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权利要求:

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