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申请/专利权人：上海深势唯思科技有限责任公司

摘要：本发明提供了新型Kv1.3抑制剂，其可用于预防和或治疗Kv1.3相关的疾病，包括免疫和炎症类疾病，如多发性硬化症、炎症性肠病、溃疡性结肠炎、克罗恩病、类风湿性关节炎、I型糖尿病、牛皮癣、哮喘、脊椎炎、牙周炎等；以及肥胖症、2型糖尿病、肾纤维化、阿尔茨海默病、缺血性中风等。

主权项：1.如下式I所示化合物或其药学上可接受的盐、氘代物： 其中，A选自CRaRb、NRc、O；Ra和Rb独立地选自H、OH、NH2、C1-4直链或支链烷基、C2-4直链或支链烯基、C2-4直链或支链炔基、C1-4直链或支链烷氧基，或者Ra和Rb连同其所共同连接的碳原子一起形成3-7元环烷基或含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的3-7元杂环烷基；Rc选自H、C1-4直链或支链烷基、C2-4直链或支链烯基、C3-7环烷基；R1选自H、卤素、CN、C1-4直链或支链烷基、C2-4直链或支链烯基、C2-4直链或支链炔基、C3-7环烷基；R2选自C2-4直链或支链烯基、C2-4直链或支链炔基、C1-4直链或支链烷氧基、通过C或N与近端的苯环连接的含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的3-7元杂环烷基、芳基、通过C或N与近端的苯环连接的含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的5-11元杂芳基、-POR4R5、R3选自H、C1-4直链或支链烷基、C2-4直链或支链烯基、C2-4直链或支链炔基、C3-7环烷基、通过C或N与近端基团连接的含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的3-7元杂环烷基、芳基、通过C或N与近端基团连接的含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的5-11元杂芳基，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基任选地被一个或多个独立地选自F、Cl、Br、OH、CN、NH2、＝O、C1-4直链或支链烷基、C2-4直链或支链烯基、C2-4直链或支链炔基、C1-4直链或支链亚烷基-OH、C2-4直链或支链亚烯基-OH、C2-4直链或支链亚炔基-OH、COOC1-4直链或支链烷基、COOC2-4直链或支链烯基、COOC2-4直链或支链炔基、CONHC1-4直链或支链烷基、CONHC2-4直链或支链烯基、CONHC2-4直链或支链炔基的基团所取代；R4和R5独立地选自H、OH、NH2、C1-4直链或支链烷基、C2-4直链或支链烯基、C2-4直链或支链炔基、C1-4直链或支链烷氧基、C3-7环烷基、通过C或N与近端基团连接的含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的3-7元杂环烷基、芳基、通过C或N与近端基团连接的含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的5-11元杂芳基，或者R4和R5连同其所连接的原子一起形成含有1-3个独立地选自N、O、S、P的环杂原子的3-7元杂环烷基。

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百度查询： 上海深势唯思科技有限责任公司 一种Kv1.3抑制剂及其制备方法和用途