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申请/专利权人:中国科学技术大学
摘要:本发明公开了一种胞内构建的CTSB响应的T2型小分子磁共振造影剂及其制备方法,特征是该造影剂含有CTSB特异性酶切底物、具有双硫键的潜在半胱氨酸基序和2‑氰基‑苯并噻唑及与赖氨酸侧链结合的1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸钆结构,可在高表达CTSB的癌细胞内发生2‑氰基苯并噻唑与D型半胱氨酸间点击缩合反应从而原位形成基于Gd的纳米颗粒,提高了Gd的胞内浓度,延长了Gd的保留时间,实现了CTSB过表达肿瘤的T2加权磁共振对比度的增强,从而可用于CTSB相关癌症的早期诊断。本发明填补了利用点击缩合反应原位形成基于钆的纳米结构以增强T2加权的磁共振肿瘤成像从而来诊断CTSB相关癌症方面的空白。
主权项:1.一种胞内构建的CTSB响应的T2型小分子磁共振造影剂,特征在于其为Val-Cit-CysSEt-LysDOTA-Gd-CBT,简记为VC-Gd-CBT,结构式为:
全文数据:
权利要求:
百度查询: 中国科学技术大学 一种胞内构建的CTSB响应的T2型小分子磁共振造影剂及其制备方法
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