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申请/专利权人：复旦大学
摘要：本发明属化学合成技术领域，涉及一种合成下式1的新型VHL配体4‑F‑VH032的方法。本发明所述制备4‑F‑VH032的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用试剂均为常用试剂。本发明所述VH032是一种VHL配体，用于募集vonHippel‑LindauVHL蛋白。VH032是VHLHIF‑1α相互作用抑制剂，Kd为185nM。VH032可通过linker与靶蛋白配体连接，形成PROTAC分子。
主权项：1.一种合成化合物4-F-VH032的方法，其特征在于，按下述合成路线和步骤：其中OTBS是指叔丁基二甲基硅氧基，Boc是指叔丁氧羰基；步骤1：向化合物2的四氢呋喃溶液中加入1-溴-4-异氰甲基苯、一种路易斯酸，在-78℃-室温反应12小时后，再经过饱和碳酸氢钠水溶液处理，萃取分液、干燥浓缩、柱层析纯化得到化合物3；步骤2：将上述化合物3溶于二氯甲烷中，于0℃下加入一种氟化试剂，室温搅拌12小时，经饱和碳酸氢钠水溶液淬灭、萃取分液，干燥浓缩，柱层析纯化后得到化合物4；步骤3：将上述化合物4溶于二氯甲烷中，室温加入三氟乙酸，搅拌10小时后，浓缩。随后将浓缩物溶解于二氯甲烷中，加入S-2-叔丁氧羰基氨基-3,3-二甲基丁酸，一种缩合剂和一种碱，室温反应10小时候淬灭后经柱层析纯化得到化合物5；步骤4：将上述化合物5溶于二氯甲烷中，室温加入三氟乙酸，搅拌10小时后，浓缩。随后将浓缩物溶解于二氯甲烷中，加入乙酸酐和一种碱室温反应10小时候，淬灭后经柱层析纯化得到化合物6；步骤5：将上述化合物6溶于N,N-二甲基乙酰胺中，加入醋酸钯，醋酸钾和4-甲基噻唑，回流反应12小时，淬灭后经柱层析纯化得到化合物14-F-VH032。
全文数据：
权利要求：
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