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申请/专利权人：EPIZYME股份有限公司

摘要：本披露涉及胺取代的杂环化合物。本披露还涉及含有这些化合物的药物组合物以及通过抑制选自EHMT1和EHMT2的甲基转移酶来治疗障碍例如，癌症的方法，该方法是通过向有需要的受试者给予本文披露的胺取代的杂环杂环化合物或其药物组合物来进行的。本披露还涉及此类化合物用于研究或其他非治疗目的的用途。

主权项：1.一种具有式I0、II0、III0、或IV0： 的化合物，或其互变异构体，或该化合物或该互变异构体的药学上可接受的盐，其中X1是N或CR2；X2是N或CR3；X3是N或CR4；X4是N或CR5；X5是N或CH；X6是N或CR15；X7是N或CH；X8是NR13或CR11R12；X13和X14之一独立地是NR8R9，并且另一个是R10；B是任选地被一个或多个R15取代的C6-C10芳基或5元至10元杂芳基；R1是H或C1-C4烷基；R2、R3、R4、和R5各自独立地选自由以下组成的组：H、卤素、氰基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基、OH、NRaRb、CONRaRb、NRaCORb、COORa、OCORa、OCONRaRb、NRaCOORb、C3-C8环烷基、4元至7元杂环烷基、5元至6元杂芳基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、和C2-C6炔基，其中该C6-C10芳基、C3-C8环烷基、4元至7元杂环烷基、5元至6元杂芳基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、和C2-C6炔基各自任选地被以下中的一种或多种取代：卤素、ORa、或NRaRb，其中Ra和Rb各自独立地是H或C1-C6烷基；R6是-Q1-T1，其中Q1是键、或各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基、或C2-C6亚炔基接头：卤素、氰基、羟基、氧代、或C1-C6烷氧基，并且T1是H、卤素、氰基、或RS1，其中RS1是C3-C8环烷基、苯基、含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、或5元或6元杂芳基，并且RS1任选地被以下中的一种或多种取代：卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、羟基、氧代、-CORc、-COORc、-SO2Rc、-SO2NRc2、-NRcCORd、-CONRcRd、-NRcCOORd、-OCONRcRd、NRcRd、或C1-C6烷氧基，其中Rc和Rd各自独立地是H或C1-C6烷基；R7是-Q2-T2，其中Q2是键、CONRe、或NReCO，Re是H或C1-C6烷基，并且T2是5元至10元杂芳基或4元至12元杂环烷基，并且其中该5元至10元杂芳基或4元至12元杂环烷基任选地被一个或多个-Q3-T3取代，其中Q3各自独立地是键或各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C3亚烷基接头：卤素、氰基、羟基、或C1-C6烷氧基，并且T3各自独立地选自由以下组成的组：H、卤素、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至7元杂环烷基、5元至6元杂芳基、ORf、CORf、COORf、OCORf、SO2Rf、NRfRg、OCONRfRg、NRfCOORg、CONRfRg、和NRfCORg，Rf和Rg各自独立地是H、C3-C8环烷基、或任选地被C3-C8环烷基取代的C1-C6烷基，其中该C3-C8环烷基、C6-C10芳基、4元至7元杂环烷基或5元至6元杂芳基任选地被一个或多个卤素、氰基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、或C1-C6烷氧基取代；或者-Q3-T3是氧代；R8是H或C1-C6烷基；R9是-Q4-T4，其中Q4是键或各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基、或C2-C6亚炔基接头：卤素、氰基、羟基、或C1-C6烷氧基，并且T4是H、卤素、ORh、NRhRi、NRhCORi、CONRhRi、CORh、COORh、NRhCOORi、OCONRhRi、SO2Rh、SO2NRhRi、或RS2，其中Rh和Ri各自独立地是H或C1-C6烷基，并且RS2是C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、或5元至10元杂芳基，并且RS2是任选地被一个或多个-Q5-T5取代，其中Q5各自独立地是键或各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C3亚烷基接头：卤素、氰基、羟基、或C1-C6烷氧基，并且T5各自独立地选自由以下组成的组：H、卤素、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至7元杂环烷基、5元至6元杂芳基、ORj、CORj、COORj、OCORj、SO2Rj、NRjRk、OCONRjRk、NRjCOORk、CONRjRk、和NRjCORk，Rj和Rk各自独立地是H或C1-C6烷基；或者-Q5-T5是氧代；R10是卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、或含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基，其中该C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、和4元至12元杂环烷基各自任选地被一个或多个卤素、氰基、羟基、氧代、氨基、单-或二-烷基氨基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、CONRjRk、或NRjCORk取代；R11和R12与它们所附接的碳原子一起形成C3-C12环烷基或含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基，其中该C3-C12环烷基或4元至12元杂环烷基任选地被以下中的一种或多种取代：卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、羟基、氧代、氨基、单-或二-烷基氨基、或C1-C6烷氧基；R13是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C12环烷基、或含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基；R14是H、卤素、氰基、PORlRm、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C12环烷基、4元至7元杂环烷基、5元至6元杂芳基、或-OR6，其中该C1-C6烷基、C2-C6烯基、或C2-C6炔基任选地被以下中的一种或多种取代：卤素或OR6，并且Rl和Rm各自独立地是C1-C6烷基；并且R15是H、卤素、氰基、或-OR6。

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百度查询： EPIZYME股份有限公司 作为EHMT2抑制剂的胺取代的杂环化合物及其使用方法