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申请/专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日：2018-12-04
公开（公告）日：2023-12-01
公开（公告）号：CN112105359B
主分类号：A61K31/4439
分类号：A61K31/4439;A61K31/4985;A61P31/20;C12Q1/70
优先权：["20171204 CN PCT/CN2017/114438"]
专利状态码：有效-授权
法律状态：2023.12.01#授权;2021.01.05#实质审查的生效;2020.12.18#公开
摘要：本发明涉及针对乙型肝炎病毒HBV感染的新治疗剂，特别是用于HBV治愈的关键障碍的病毒共价闭合环状DNAcccDNA的抑制剂。因此，本发明提供了如本文所述和定义的式I的吡咯并[2,3‑b]吡嗪化合物，其用于治疗HBV感染。本文提供的化合物对HBV感染高度有效，并且能够改善治疗，特别是对于慢性HBV感染和HBV反弹。本发明还涉及用于鉴定抗HBV感染的治疗剂、特别是cccDNA抑制剂的新的筛选测定法，该测定法在肝细胞样细胞中进行，所述肝细胞样细胞涵盖了在患者来源的HBV感染后的完整的HBV生命周期。
主权项：1.下式I的化合物或其可药用盐在制备用于治疗乙型肝炎病毒感染的药物中的用途： 其中：L1是-CO-NRL1-；RL1各自独立地选自氢和C1-5烷基；R1是C2-10烷基，其中所述烷基被一个或多个基团R10取代，并且进一步地其中所述烷基任选地被与所述烷基的相同碳原子结合的两个基团取代且它们与其所连接的碳原子一起形成环戊基环或四氢吡喃基环；R10各自独立地是-OH；R2是氢；R3是氢；R4是氢；且R5是环丙基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 豪夫迈·罗氏有限公司 作为cccDNA抑制剂用于治疗乙型肝炎病毒(HBV)感染的吡咯并[2,3-b]吡嗪化合物
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