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申请/专利权人：深圳创元生物医药科技有限公司

摘要：本发明涉及活性天然产物全合成技术领域，且公开了一种SMTP‑0合成方法，该SMTP‑0合成方法，其技术路线简洁，操作简单，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，能够大规模制备，通过从商业可得的3,5‑二甲氧基苯甲酸甲酯出发，经过关键步骤三氟乙酸（TFA）和硅烷催化的还原胺化，Suzuki偶联连接侧链，以及钒催化的氧化环化反应构建吡喃环，在实验室中可以方便实现SMTP‑0克级的制备。

主权项：1.一种SMTP-0合成方法，其特征在于：按下述合成路线， 化合物SMTP-0合成方法包括步骤：步骤1：化合物2、1,1-二氯二甲基醚在路易斯酸的二氯甲烷溶液中反应1-2小时，经萃取浓缩纯化得化合物3；步骤2：化合物3在路易斯酸的二氯甲烷溶液加热回流中反应1-2小时，经萃取浓缩纯化得化合物4；步骤3：化合物4在一种路易斯酸的二氯甲烷溶液加入N-碘代丁二酰亚胺并反应1-2小时，经萃取浓缩纯化得化合物5；步骤4：化合物5、氨基甲酸叔丁酯在一种酸和硅烷的乙腈溶液中反应5-12小时，经萃取浓缩纯化得化合物6，所述步骤4中的酸是指三氟乙酸、三氯乙酸或对甲苯磺酸；所述硅烷是指三乙基硅烷、三异丙基硅烷或三苯基硅烷；步骤5：在化合物6的甲醇溶液中加入一种碱，反应1-2小时后，经萃取浓缩纯化得化合物7；步骤6：在化合物7和卤代醚试剂的干燥二氯甲烷溶液中加入一种碱反应1-2小时，经萃取浓缩纯化后得化合物8；步骤7：化合物8、金合欢基硼酸酯在一种碱和钯催化剂的干燥N,N-二甲基甲酰胺溶液中反应8-14小时，经萃取浓缩纯化得化合物9，所述步骤7中的碱是指碳酸铯、氟化铯、叔丁醇钾或叔丁醇钠；所述钯催化剂是指[1,1'-双（二苯基膦）二茂铁]二氯化钯二氯甲烷络合物、三（二亚苄基丙酮）二钯、二（二亚苄基丙酮）钯或四三苯基膦钯；步骤8：化合物9在乙酰氯的甲醇溶液中反应2-6小时，经萃取浓缩纯化后得到化合物10，或者化合物9在一种酸的甲醇或1,4-二氧六环溶液中反应2-6小时，经萃取浓缩纯化后得到化合物10，其中酸是指盐酸、对甲苯磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸或乙酸；步骤9：化合物10，一种钒催化剂，氧化剂和一种酸在干燥二氯甲烷溶液中反应1-2小时，经浓缩纯化后得化合物11，所述步骤9中的酸是指对甲苯磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸或乙酸；所述钒催化剂是指乙酰丙酮氧钒或三异丙氧基氧化钒；所述氧化剂是指过氧化氢、叔丁基过氧化氢、过氧化氢异丙苯或间氯过氧苯甲酸；步骤10：化合物11在一种碱和硫醇的干燥N,N-二甲基甲酰胺溶液中反应2-4小时，经萃取浓缩纯化后得到化合物1，即SMTP-0。

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