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LRRK2抑制剂化合物、药物组合物及其制备方法和应用 

申请/专利权人:长春金赛药业有限责任公司

申请日:2023-08-22

公开(公告)日:2024-03-01

公开(公告)号:CN117624185A

主分类号:C07D495/04

分类号:C07D495/04;C07D495/18;C07D498/04;A61K31/506;A61K31/553;A61P31/08;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P21/00;A61P1/00;A61P1/04;A61P25/28;A61P25/14;A61P25/16

优先权:["20220823 CN 202211015106X","20221018 CN 2022112757498"]

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2024.03.19#实质审查的生效;2024.03.01#公开

摘要:本发明提供了一种式I所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐或其前药。该类化合物具有良好的LRRK2抑制作用,可用于治疗或预防与LRRK2相关的病症和疾病,以及制备用于此类病症和疾病的药物。

主权项:1.一种式I所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐或其前药: 其中,X选自N或CH;R1选自H、氘、卤素、CN、无取代或任选被一个、两个或更多个R1a取代的下列基团:OH、氨基、C1-10烷基、C6-14芳基、5-14元杂芳基、3-14元杂环基、C3-14环烷基;每个R1a相同或不同,彼此独立地选自氘、卤素、CN、无取代或任选被一个、两个或更多个R1b取代的下列基团:C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、C6-14芳基、5-14元杂芳基、3-14元杂环基、C3-14环烷基;每个R1b相同或不同,彼此独立地选自氘、卤素、CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、二C1-6烷基-磷酰基;R2选自H、氘、卤素、CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、氘代C1-6烷基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷氧基、3-6元杂环基、3-6元杂环氧基;R3选自H、氘、卤素、CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、氘代C1-6烷基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷氧基、3-6元杂环基、3-6元杂环氧基;或者,R1、R2与它们连接的原子一起形成被1个、2个或更多个R21取代的下列基团:C3-14环烷基、3-14元杂环基、5-14元杂芳基;每个R21相同或不同,彼此独立地选自H、卤素、CN、氧代=O、C1-14烷基、C3-14环烷基;或者,R2、R3与它们连接的原子一起形成被1个、2个或更多个R22取代的下列基团:C3-14环烷基、3-14元杂环基、5-14元杂芳基;每个R22相同或不同,彼此独立地选自H、卤素、CN、氧代=O、C1-14烷基、C3-14环烷基;环A选自含S的5-14元杂芳环或3-14元杂环;Ra选自氘、卤素、CN、OH、氨基、氧代=O、无取代或任选被1个、2个或更多个Ra1取代的下列基团:C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基氧基、C1-10烷基酰基、C6-14芳基酰基、5-14元杂芳基酰基、3-14元杂环基酰基、C3-14环烷基酰基;每个Ra1相同或不同,彼此独立地选自氘、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基;或者,两个Ra与其连接的原子形成C3-8环烷基或3-8元杂环基;m选自0、1、2、3、4、5、6。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 长春金赛药业有限责任公司 LRRK2抑制剂化合物、药物组合物及其制备方法和应用

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