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靶向T-型钙离子通道的蝎毒多肽及其应用 

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申请/专利权人:江苏大学

摘要:本发明公开了靶向T‑型钙离子通道的蝎毒多肽及其应用,属于生物医药技术领域。本发明通过靶向T‑型CaV3.2窗口电流的FLIPR高通量筛选技术从弗氏霍屯督蝎毒液中筛选得到天然活性多肽,N‑端测序测得所述多肽具有10个氨基酸组成,采用Rink‑amide树脂作为固相载体,通过Fmoc保护的固相多肽合成方法合成了所述靶向T‑型钙离子通道的蝎毒多肽,命名为Hfla,序列为His‑Cys‑Thr‑Pro‑Asn‑Ser‑Asn‑His‑Cys‑Trp,其中C‑末端被酰胺化,其分子量为1195.6Da。经靶向T‑型钙通道的电生理表征与镇痛活性评价,发现本发明所述的多肽Hfla可靶向疼痛相关T‑型钙离子通道CaV3.2和CaV3.3,且对CaV3.1无效;此外,其对于小鼠术后疼痛具有良好的体内镇痛活性。

主权项:1.靶向T-型钙离子通道的蝎毒多肽,其特征在于,所述靶向T-型钙离子通道的蝎毒多肽的氨基酸序列如下:His-Cys-Thr-Pro-Asn-Ser-Asn-His-Cys-Trp。

全文数据:

权利要求:

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