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申请/专利权人：西安康远晟生物医药科技有限公司
申请日：2022-03-30
公开（公告）日：2024-04-16
公开（公告）号：CN114591255B
主分类号：C07D249/12
分类号：C07D249/12;C07D409/06;C07D401/06;A61K31/4196;A61K31/4439;A61P31/00;A61P31/04
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.04.16#授权;2022.06.24#实质审查的生效;2022.06.07#公开
摘要：本发明公开了一种含1,2,4‑三氮唑丙烯酰胺侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法与应用，属于医药化学领域。该类化合物以截短侧耳素、不同取代丙烯酸为原料，在催化剂作用下，以3‑巯基‑1,2,4‑三氮唑为连接体，合成了一类未见报道的具有抗耐药菌活性的含1,2,4‑三氮唑丙烯酰胺侧链的截短侧耳素衍生物。该合成方法操作安全性高，反应条件温和，适用于工业化生产。经初步生物活性测试和安全性评价表明该类具有抗耐药菌活性的含1,2,4‑三氮唑丙烯酰胺侧链的截短侧耳素衍生物有较好的抗耐药菌活性和安全性，因此可应用于治疗感染性疾病，特别是耐药菌引起的感染性疾病，具有很好的医药开发价值。
主权项：1.一种含1,2,4-三氮唑丙烯酰胺侧链的截短侧耳素衍生物，其特征在于，具有如式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐： 式Ⅰ其中：R1为氢原子和氰基中的一种；R2为氢原子和氰基中的一种；R为、、、或,其中R3、R4和R5独立选自氢原子、卤素、硝基、甲氧基、三氟甲基或二甲氨基；连接位置为芳环中取代基及杂原子除外的任意位置。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 西安康远晟生物医药科技有限公司 一种含1,2,4-三氮唑丙烯酰胺侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法与应用
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