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申请/专利权人：杭州爱科瑞思生物医药有限公司
申请日：2024-01-12
公开（公告）日：2024-05-10
公开（公告）号：CN118001423A
主分类号：A61K47/68
分类号：A61K47/68;A61K47/65;A61K31/4745;A61P35/00;C07K16/30
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.05.28#实质审查的生效;2024.05.10#公开
摘要：本说明书提供一种喜树碱‑7‑乙基胺和连接子形成的毒素‑亲水性连接子化合物、其与抗Nectin‑4抗体的偶联物及其药学上的应用。该毒素‑亲水性连接子化合物可以和抗Nectin‑4单克隆抗体偶联形成抗体偶联药物ADC，增加ADC的亲水性，减少其在循环体系中聚集，提高药效，降低毒副作用。
主权项：1.式I化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体： 式中，R1、R2各自独立地选自氢、氟和C1-3烷基，或者R1、R2与其相连的碳原子共同形成含氧杂环基；R3选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基或4至8元杂环烷基；所述C1-6烷基、C1-3烷氧基任选地被一个或多个卤素取代；所述4至8元杂环烷基含有1、2或3个选自N、O、S的杂原子作为环原子；R4选自氢或包含-OCH2CH2-重复单元的杂烷基；R5选自氢、C1-6烷基和C3-6环烷基；Lp选自包含1-5个氨基酸的肽残基；m选自1至8的整数；a、p选自1、2或3；Ab为抗Nectin-4抗体或抗原结合片段；Z为能偶联抗体或抗原结合片段与式I化合物的其他部分的接头；0.5≤n≤8。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 杭州爱科瑞思生物医药有限公司 亲水性抗Nectin-4抗体偶联药物及其制备方法和应用
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