申请/专利权人：重庆阿普格雷生物科技有限公司

申请日：2021-07-21

公开（公告）日：2024-06-25

公开（公告）号：CN113995847B

主分类号：A61K47/60

分类号：A61K47/60;A61K47/54;A61K47/65;A61K45/06;A61K31/517;A61K31/4745;A61K31/704;A61K31/337;A61K31/496;A61K31/4439;A61K31/352;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04

优先权：["20200728 CN 2020107386380"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.06.25#授权;2022.02.22#实质审查的生效;2022.02.01#公开

摘要：本发明涉及聚乙二醇偶联药物、其制备方法及用途，具体涉及式A所示的聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐，所述聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐的制备方法，用于制备所述聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐的中间体，包含所述聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及所述聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途。

主权项：1.式A所示的聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐， 其中：式A所示的聚乙二醇偶联药物具有选自式I、式II、式III、式IV、式V、式VI所示的结构， 其中，式I中：M选自j2为3或4；PEG2为单臂聚乙二醇链段，PEG2通过羰基与L4相连，PEG2的数均分子量为5k-40k；L3为r1为1、2、3、4、5或6，L4为各r2独立地为1、2、3、4、5或6，V2为-L2V-T2，L2V为各r2独立地为1、2、3、4、5或6，T2为W2为Z3、Z2、Z1、Z0各自独立地为各r3独立地为1、2、3、4、5或6，r4为1、2、3、4、5或6，Q为-N-AC，Q1为-N1-AC1，Q2为-N2-AC2，N、N1、N2各自独立地为G或GFLG，AC、AC1、AC2各自独立地为SB7、NPB、SN38、LPT、PCB、DOX、PTX或AXT；其中，式II中：M选自 或PEGm，PEGm为单臂或多臂聚乙二醇链段，PEGm通过羰基与L1相连，PEGm的数均分子量为5k-40k；j1为3或4；PEG1为单臂聚乙二醇链段，PEG1通过羰基与L1相连，PEG1的数均分子量为5k-40k；L1为各r1独立地为1、2、3、4、5或6，L2为各r2独立地为1、2、3、4、5或6，V1为-L1V-T1，L1V为各r2独立地为1、2、3、4、5或6，T1为W1为 Z2、Z1、Z0各自独立地为 各r3独立地为1、2、3、4、5或6，r4为1、2、3、4、5或6，r5为1、2、3、4、5或6，r6为1、2、3、4、5或6，Q为-N-AC，Q1为-N1-AC1，Q2为-N2-AC2，N、N1、N2各自独立地为G或GFLG，AC、AC1、AC2各自独立地为SB7、NPB、SN38、LPT、PCB、DOX、PTX或AXT；其中，式III中：M为PEG3、PEG4为单臂聚乙二醇链段，PEG3、PEG4分别通过羰基与L5、L6相连，PEG3、PEG4的数均分子量各自独立地为5k-40k；L5为r2为1、2、3、4、5或6，L6为r1为1、2、3、4、5或6，V3为-L3V-T3，L3V为r2为1、2、3、4、5或6，T3为W3为Z2、Z1、Z0各自独立地为各r3独立地为1、2、3、4、5或6，r5为1、2、3、4、5或6，Q为-N-AC，N为G、或GFLG，AC为SB7、NPB、SN38、LPT、PCB、DOX、PTX或AXT；其中，式IV中：M为PEG3为单臂聚乙二醇链段，PEG3通过羰基与L5相连，PEG3的数均分子量为5k-40k；L5为r1为1、2、3、4、5或6，V3为或-P3；Y0为r2为1、2、3、4、5或6，P3为-L3V-T3，L3V为各r2独立地为1、2、3、4、5或6，T3为W3为Z2、Z1、Z0各自独立地为各r3独立地为1、2、3、4、5或6，r5为1、2、3、4、5或6，Q为-N-AC，Q1为-N1-AC1，Q2为-N2-AC2，N、N1、N2各自独立地为G、GFLG或AC、AC1、AC2各自独立地为SB7、NPB、SN38、LPT、PCB、DOX、PTX或AXT；其中，式V中：M为PEG1为单臂聚乙二醇链段，PEG1通过羰基与L1相连，PEG1的数均分子量为5k-40k；L1为r1为1、2、3、4、5或6，L2为r2为1、2、3、4、5或6，V1为Y1、Y0为各r2独立地为1、2、3、4、5或6，P为-LV-T，LV为r2为1、2、3、4、5或6，T为W1为Z1、Z0各自独立地为各r3独立地为1、2、3、4、5或6，r4为1、2、3、4、5或6，Q1为-N1-AC1，Q2为-N2-AC2，N1、N2各自独立地为G或GFLG，AC1、AC2各自独立地为SB7、NPB、SN38、LPT、PCB、DOX、PTX或AXT；其中，式VI中：M为PEG3、PEG4为单臂聚乙二醇链段，PEG3、PEG4分别通过羰基与L5、L6相连，PEG3、PEG4的数均分子量各自独立地为5k-40k；L5、L6各自独立地为各r1独立地为1、2、3、4、5或6；r2为1、2、3、4、5或6，V3为Y2、Y1、Y0各自独立地为r0为1、2、3、4、5或6，各r2独立地为1、2、3、4、5或6，P为-LV-T，LV为r0为1、2、3、4、5或6，各r2独立地为1、2、3、4、5或6，T为W3为Z2、Z1、Z0各自独立地为或各r3独立地为1、2、3、4、5或6，r5为1、2、3、4、5或6，Q为-N-AC，N为G或GFLG，AC为SB7、NPB、SN38、LPT、PCB、DOX、PTX或AXT。

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