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申请/专利权人：亚飞(上海)生物医药科技有限公司
申请日：2018-11-07
公开（公告）日：2024-06-25
公开（公告）号：CN111670051B
主分类号：A61K47/60
分类号：A61K47/60
优先权：["20171108 US 62/583,410"]
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.25#授权;2020.10.13#实质审查的生效;2020.09.15#公开
摘要：本发明公开了生物分子偶联物及其应用。所公开的生物分子偶联物含有生物分子和与该生物分子共价连接的功能部分。该功能部分包括阻碍生物分子与其配体或受体相结合的基团、可在疾病微环境中被蛋白水解酶激活或可被酸性激活的可断裂连接臂、可在该可断裂连接臂断裂后自动脱落的基团以及保持或促进生物分子与其配体或受体结合能力的基团。本文的生物分子偶联物能够有效突破个体自身的免疫壁垒，达到病理微环境，并在病理微环境中激活和释放，从而可选择性促进肿瘤或炎症微环境的T细胞等的增值或杀伤作用，实现低自身免疫、高疗效的作用。
主权项：1.具有以下结构的生物分子偶联物：R1-R2-R3-R4-S-Cys-R5其中，R5代表一个通过突变引入了一个或多个半胱氨酸残基的细胞因子、抗体或其功能片段，或为含有所述抗体的抗原结合结构域和可选的所述细胞因子的融合蛋白；其中，所述细胞因子为IL-2，所述抗体选自抗Her2抗体、抗PD-L1抗体、抗PD-1抗体、抗CTLA-4抗体、抗TNFα抗体和抗CD28抗体；其中，所述功能片段保留完整抗体的抗原结合能力；Cys代表包含在R5里的半胱氨酸残基；S代表半胱氨酸残基上的硫原子；R1是一个阻止R5与它的配体或受体结合的基团，选自： 其中，每个R独立地是C1-4烷基；每个n独立地是1至2000范围内的整数；聚乙二醇或Pegm表示分子量为1000至50000的聚乙二醇，m表示聚乙二醇的分子量；波浪线表示连接R2的R1的位置；R2不存在，且R3为-COO-或为： 其中，X为O，Z为H；或R2为Ala-Ala-Asn或Ala-Ala-Asp，且R3为： 其中，R2通过Asn或Asp上的羧基以酰胺键与R3连接；R4由-R4-a-R4-b-R4-c表示，其中R4-a为： R4-b为： R4-b1其中，Rc为C1-12亚烷基；R4-c选自： 其中，R3通过R4的R4-c连接到R4，并且R4-a所示的波浪线表示R4-a与R4-b连接的位置。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 亚飞(上海)生物医药科技有限公司 生物分子偶联物及其用途
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