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在酸性pH下具有增强的效力的N-甲基-D-天冬氨酸受体的GLUN2B-亚基选择性拮抗剂 

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申请/专利权人:埃默里大学;纽罗普公司

摘要:公开了选择性抑制含有GluN2B的N‑甲基‑D‑天冬氨酸受体NMDAR的化合物。在一些情况下,这些化合物选择性地靶向GluN2B而不是GluN2A、GluN2C和或GluN2D。一般来说,这些化合物在比生理pH更酸性的pH下对GluN2B具有增强的效力。还公开了含有所述化合物中的一种或多种的药物制剂。另外,公开了使用所述化合物或其药物制剂治疗病症、障碍或疾病的方法。与本公开相关的示例性病症、障碍或疾病包括中风、蛛网膜下腔出血、脑缺血、脑血管痉挛、缺氧、急性CNS损伤、脊髓损伤、创伤性脑损伤、冠状动脉搭桥、持续性或慢性咳嗽、药物滥用障碍、阿片类药物戒断、阿片类药物耐受、双相型障碍、有自杀意念、疼痛、纤维肌痛、抑郁、产后抑郁、静止性震颤、痴呆、癫痫、癫痫发作、运动障碍和神经退行性疾病。

主权项:1.一种具有根据式I的结构的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或水合盐, 其中R1选自: 其中RA、RB、RC和RD独立地选自氢、甲基和卤甲基,并且其中R2和R3独立地选自氢、甲基和卤甲基。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 埃默里大学 纽罗普公司 在酸性pH下具有增强的效力的N-甲基-D-天冬氨酸受体的GLUN2B-亚基选择性拮抗剂

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