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申请/专利权人：中国科学院长春应用化学研究所
申请日：2022-08-09
公开（公告）日：2024-05-17
公开（公告）号：CN115252616B
主分类号：A61K31/496
分类号：A61K31/496;A61K47/64;C08G69/48;A61K31/53;A61P35/00;A61P35/02
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.05.17#授权;2022.11.18#实质审查的生效;2022.11.01#公开
摘要：本发明涉及一种自激活血管阻断剂前药及其制备方法和应用，属于药物技术领域。本发明的自激活血管阻断剂前药具有式I所示结构，并提出将其与替拉扎明Tirapazamine联用用于癌症治疗。本发明还提供了所述前药的制备方法。该类前药开始可通过肿瘤自身的乏氧释放出小分子血管阻断剂，破坏肿瘤血管，切断肿瘤部位的氧气供给，导致肿瘤部位乏氧程度提高，促进小分子血管阻断剂从前药上释放，实现血管阻断功能的自激活，更加有效破坏肿瘤血管，杀伤肿瘤组织，提高抑瘤效果。由于肿瘤组织与正常组织间的氧气含量差异，该前药仅在肿瘤部位乏氧释放，有效解决了血管阻断剂全身给药带来的心血管毒性等问题。
主权项：1.一种自激活血管阻断剂前药，其特征在于，具有式I所示结构： 其中，x＝0.14，y＝0.86；n为聚合度，n＝240；L1、L2、L3均选自-CH2CH2-；R1选自C6的直链烷基；R2为H。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中国科学院长春应用化学研究所 一种自激活血管阻断剂前药及其制备方法和应用
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