申请/专利权人：国科大杭州高等研究院

申请日：2024-01-23

公开（公告）日：2024-05-14

公开（公告）号：CN118026957A

主分类号：C07D295/073

分类号：C07D295/073;C07D211/46;C07D209/08;C07D213/64;C07D213/643;C07J43/00;C07H15/26;C07H1/00;C07D205/04;C07D213/76;C07D211/56;C07D213/55;C07C209/60;C07C211/29;C07D451/06;C07C231/12;C07C233/43

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.31#实质审查的生效;2024.05.14#公开

摘要：本发明公开了一类芳香三氟烷基化合物、共轭烯烃以及亲核试剂的三组分偶联方法，在室温惰性气氛下，芳香三氟烷基化合物在钯催化剂、膦配体、有机溶剂、碱、光照条件下产生芳香二氟烷基‑钯络合物；芳香二氟烷基‑钯络合物与共轭烯烃进行加成，再与胺或1,3‑二羰基化合物进行加成，得到二氟烷基官能团化产物。本发明的方法具有原料易得、操作简便、反应条件温和以及底物适用性广等优点，符合绿色化学的发展要求，有望在药物分子或天然产物分子的修饰中得到广泛应用。

主权项：1.一类芳香三氟烷基化合物、共轭烯烃以及亲核试剂的三组分偶联方法，其特征在于，包括：1在室温惰性气氛下，芳香三氟烷基化合物在钯催化剂、膦配体、有机溶剂、碱、光照条件下产生芳香二氟烷基-钯络合物；2芳香二氟烷基-钯络合物与共轭烯烃进行加成，再与胺或1,3-二羰基化合物进行加成，得到二氟烷基官能团化产物；所述的芳香三氟烷基化合物如式I或式II所示，所述的胺如式III或式IV所示，所述的1,3-二羰基化合物如式V或式VI所示；所述的二氟烷基官能团化产物选自如式V-XIV所示的化合物； 其中，X为碳或氮；Y为碳或氧；n＝1、2或3；R1基团选自氢、苯基、烷氧基、氨基、氰基、任意取代的烷基、N-吲哚基、N-咔唑基、N-吡唑基、3-吡啶基、芳氧基；R2基团选自氢、任意取代的烷基、氰基、甲氧羰基、任意取代的苯基、任意取代的苯氧基、2-萘氧基；R3基团选自氢、甲氧基、氟、氨基；R2基团与R3基团不同时为氢；R4、R5基团独立地选自氢、C1-C10烷基或环烷基、苄基，或R4、R5与N组成任意取代的4-8元氮杂环；R6基团选自氢、甲酰胺基、任意取代的C3-C7烷基；R7、R8基团独立地选自任意取代的烷基、任意取代的烷氧基R9基团选择氢、任意取代的烷基；R10基团选自任意取代的烷基、任意取代的烷氧基。

全文数据：

权利要求：

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