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【发明公布】一种靶向降解c-Met蛋白的化合物及其制法和应用_中国药科大学_202410525807.0 

申请/专利权人:中国药科大学

申请日:2024-04-29

公开(公告)日:2024-05-28

公开(公告)号:CN118084871A

主分类号:C07D401/14

分类号:C07D401/14;A61P35/00;A61K31/506

优先权:

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2024.06.14#实质审查的生效;2024.05.28#公开

摘要:本发明公开了一种靶向降解c‑Met蛋白的化合物及其制法和应用,其结构如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,该化合物是由c‑Met蛋白抑制剂和疏水标签化合物通过连接链连接而成,本发明还公开了上述化合物对细胞间质上皮转换因子(c‑Met)有明显的抑制作用和良好的c‑Met降解活性,该类化合物可抑制多种MET基因异常的肿瘤细胞增殖,包括肝癌、肺癌、胃癌、肾癌、结直肠癌及食管癌等多种实体瘤。此外,对于I型c‑Met抑制剂D1228N和Y1230H的耐药细胞系突变具有较好抑制活性。本发明为肿瘤治疗提供一项选择。

主权项:1.一种化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其具有如通式(I)所示化学结构: 式中,HyT基团选自:;式中,linker为连接链,所述连接链为1-15个原子总长的直链或支链的亚烷基链,所述直链或支链的亚烷基链由-CH2-、-O-、-CO-、-CONH-、-N-、亚炔基或亚环烷基中的一或多个组成。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 中国药科大学 一种靶向降解c-Met蛋白的化合物及其制法和应用

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