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申请/专利权人：南京正济医药研究有限公司
申请日：2024-02-27
公开（公告）日：2024-05-28
公开（公告）号：CN118084881A
主分类号：C07D405/14
分类号：C07D405/14;C07D401/14;A61P35/00;A61K31/496;A61K31/4545
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.06.14#实质审查的生效;2024.05.28#公开
摘要：本发明公开了一种PROTAC小分子及其药物组合物和应用。该类化合物的结构为P‑L‑E，其中P表示EZH2蛋白的配体，E表示E3连接酶的配体，L表示连接E和Z的链。还包含其立体异构体、几何异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物，其可有效降解肿瘤细胞中的EZH2蛋白，并且具有显著的抗肿瘤细胞增殖作用，IC50值达到纳摩尔浓度水平，甚至低于5nM；口服生物利用度高，体内暴露量大。疗效确切，可广泛应用于与EZH2蛋白相关的疾病，特别是各类淋巴瘤和恶性横纹肌瘤。
主权项：1.一种PROTAC小分子，其特征在于，具有式I的结构，还包含其立体异构体、几何异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物：P-L-EI其中：P选自X1、X2选自CH或N；E选自X3选自CH2或CO，M1、M2选自NH、O、H或不存在且不相同，M3选自卤素；L选自m、n、k选自0～5的整数，p、q选自1或2，Y1、Y2选自N、C或CH且Y1、Y2与所连接的碳形成饱和或不饱和环系，Z选自CH2或CO。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 南京正济医药研究有限公司 PROTAC小分子及其药物组合物和应用
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