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申请/专利权人：深圳湾实验室
摘要：本公开涉及一种新型的靶向泛素特异性蛋白酶1USP1的小分子抑制剂及其应用。具体涉及通式I的化合物、其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和或同位素取代衍生物及其在治疗USP1相关疾病中的应用，有望用于癌症和其他USP1相关疾病的治疗。
主权项：1.通式I的化合物、其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和或同位素取代衍生物： 其中，X选自CH和N；R1选自取代或未取代的C6-C12芳基，取代或未取代的5-10元杂芳基，其中，用于取代的取代基各自独立地选自C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，卤素，被1、2或3个卤原子取代的C1-C6烷基，被1、2或3个卤原子取代的C1-C6烷氧基，C3-C8环烷基，氨基，被1或2个C1-C6烷基取代的氨基；R2选自氢和C1-C6烷基；R3、R4相同或不同且彼此独立地选自氢和C1-C6烷基；R5选自被R6取代或未取代的C6-C12芳基，被R6取代或未取代的5-10元杂芳基，其中，未取代表示R6不存在，R6表示R5上的1、2或3个取代基且各自独立地选自C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C3-C8环烷基，C6-C12芳基，5-10元杂芳基，-COOC1-C6烷基，羧基，-CONR7R8，-SO2NH2，-SO2NC1-C6烷基2，卤素，CN，NO2，NR9R10，其中，R6任选地被1、2或3个以下基团取代：C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，卤素，被1、2或3个卤原子取代的C1-C6烷基，被1、2或3个卤原子取代的C1-C6烷氧基，被1、2或3个氘原子取代的C1-C6烷基，C3-C8环烷基，氧代＝O；R7和R8各自独立地选自氢，取代或未取代的C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C3-C8环烷基，其中用于取代的取代基选自卤素，被1、2或3个卤原子取代的C1-C6烷基，C3-C8环烷基；或者R7、R8和与其相连的氮原子形成C1-C6烷基取代或未取代的5-7元杂环烷基；R9和R10各自独立地选自氢，C1-C6烷基，C1-C6烷酰基，C3-C6环烷基甲酰基，C1-C6烷基磺酰基。
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百度查询： 深圳湾实验室 一种新型的靶向去泛素化酶USP1小分子抑制剂及其应用
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