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申请/专利权人：吉利德科学公司

摘要：公开了式I的化合物、单独或与其他药剂组合使用所述化合物的方法以及所述化合物的组合物，其用于治疗癌症。

主权项：1.式I的化合物: 其中：各个n独立地为0、1、2、3或4；各个Z1独立地为卤素、-ORa、-NO2、-CN、-NRaRb、-N3、-SO2Ra、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-C3-8环烷基或-C1-6烷基C3-8环烷基；其中各个烷基、烯基、炔基和环烷基基团任选取代有1至4个独立地选自以下的基团：氧代、-NO2、-N3、-ORa、卤素和氰基；Q为芳基、杂芳基或杂环基，其中所述芳基、杂芳基和杂环基基团任选取代有1至4个独立地选自以下的基团：卤素、氧代、-ORa、-SRa、N3、NO2、-CN、-NR1R2、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-NRaSO2Ra、-NRaCORa、-CORa、-COORa、-CONRaRb、-NRaCOORa、-NRaCONR1R2、-O-CONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-CONRaSO2NRaRb、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-O-C1-6烷基、-C3-8环烷基、-C1-6烷基C3-8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基和RN；其中所述烷基、烯基、炔基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基或杂环基基团任选取代有1至4个独立地选自以下的基团：氧代、-NO2、N3、-ORa、卤素、氰基、-NRaRb、-CORa、-COORa、-O-C1-6烷基CN、-CONRaRb、NRaCORa、-NRaCOORa、-SO2Ra、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-NRaSO2NRaRb、-CONRaSO2NRaRb和-C3-8环烷基；且其中所述杂芳基或杂环基基团可在氮原子上氧化以形成N-氧化物或在硫原子上氧化以形成亚砜或砜；m为0、1或2；各个Z3独立地为卤素、氧代、-ORa、SRa、N3、NO2、-CN、-NR1R2、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-NRaSO2Ra、-NRaCORa、-CORa、-COORa、-CONRaRb、-NRaCOORa、-NRaCONR1R2、-O-CONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-CONRaSO2NRaRb、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-O-C1-6烷基、-C3-8环烷基、-C1-6烷基C3-8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基和RN；其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基基团任选取代有1至4个独立地选自以下的基团：氧代、-NO2、N3、-ORa、卤素、氰基、-NRaRb、-CORa、-COORa、-O-C1-6烷基CN、-CONRaRb、NRaCORa、-NRaCOORa、-SO2Ra、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-NRaSO2NRaRb、-CONRaSO2NRaRb和-C3-8环烷基；各个RN独立地为-C1-6烷基NR1R2、-O-C1-6烷基NR1R2、-C1-6烷基OC1-6烷基NR1R2、-NRa-C1-6烷基NR1R2、-C1-6烷基CONR1R2、-O-C1-6烷基CONR1R2、-O-C1-6烷基COOR1、-S-C1-6烷基NR1R2、-C1-6烷基ORa、或 其中L1独立地为键、O、NRa、S、SO、或SO2；V独立地选自键、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基；其中所述烷基、烯基或炔基基团任选独立地取代有-ORa、卤素、氰基、NRaRb和-C3-8环烷基；L2独立地为键、O、NRa、S、SO、或SO2；环A独立地为环烷基、芳基、杂芳基或杂环基；其中所述环烷基、芳基、杂芳基或杂环基基团任选取代有1至4个独立地选自以下的基团：氧代、-NO2、N3、-ORa、卤素、氰基、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-O-C1-6卤代烷基、NRaRb、-CORa、-COORa、-O-C1-6烷基CN、-CONRaRb、-NRaCORa、-NRaCOORa、-NRaCOORa、-CONRaORb、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-NRaSO2NRaRb、-CONRaSO2NRaRb、C3-8环烷基和C1-6烷基C3-8环烷基；其中所述烷基、烯基或炔基基团任选独立地取代有-ORa、卤素、氰基、NRaRb和-C3-8环烷基；RE和RW各自独立地为-NR1R2、-C1-6烷基NR1R2、-O-C1-6烷基NR1R2、-C1-6烷基OC1-6烷基NR1R2、-NRa-C1-6烷基NR1R2、-C1-6烷基N+R1R2R3、-S-C1-6烷基NR1R2、-CONR1R2、-SO2Ra、-CH2uSO2NR1R2、-CH2uNRaSO2NRaRb、-SO2NRaC1-6烷基NR1R2、-NRaSO2C1-6烷基NR1R2、-CH2uCONRaSO2NRaRb、-CH2uN+R1R2O-、-CH2uP+RbRcRd、-CH2uP+RcRdO-、-CH2uP+O[NRaRb][NRcRd]、-CH2uNRcPOORc2、-CH2uCH2OPOORcORd、-CH2uOPOORcORd、-CH2uOPONRaRbORa，或 其中：V2独立地为键、O、NRa、S、SO、SO2、CONRa、NRaCO、SO2NR1、或NRaSO2；L3独立地为键、O、NRa、S、SO、SO2、CONRa、NRaCO、SO2NR1、或NRaSO2；环B为环烷基、芳基、杂芳基或杂环基；T独立地为H、-ORa、CH2qNR1R2、CH2qNRaCORe或CH2qCORe；p独立地为0、1、2、3、4或5；q独立地为0、1、2、3、4或5；u为0、1、2、3或4；z为0、1、2或3；且其中RE和RW的烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基基团任选取代有1至3个独立选自以下的取代基：NRaRb、卤素、氰基、氧代、-ORa、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6氰基烷基、-C1-6烷基NRaRb、-C1-6烷基OH、-C3-8环烷基和-C1-3烷基C3-8环烷基；条件是V2、L3、环B和T中的至少一个包含氮原子；各个R1独立地选自H、-C1-8烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-C3-6环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基、-C1-6烷基杂环基、-C1-6烷基COORa、-C2-6烯基COORa、-SO2Ra、-SO2ORa、-SO2NRaRb、-CONRaSO2Ra和C1-6烷基C3-8环烷基；其中各个烷基、烯基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基基团任选取代有1至4个独立选自以下的基团：-ORa、-CN、-NO2、卤素、C1-6烷基、-C1-6烷基ORa、-C1-6氰基烷基、-C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、杂芳基、杂环基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-CORa、-C1-6烷基CORa、-COORa、-C1-6烷基COORa、-NRaRb、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCORb、-C1-6烷基NRaRb、-CONRaRb、-C1-6烷基CONRaRb、-SO2Ra、-SO2ORa、-C1-6烷基SO2Ra、-SO2NRaRb、-C1-6烷基SO2NRaRb、-CONRaSO2Rb、-NRaCONRb、-C1-6烷基CONRaSO2Rb、-NRaCORb和-C1-6烷基NRaCORb；各个R2独立地选自H、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-C3-6环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基、-C1-6烷基杂环基、-C2-6烷基-ORa、-C1-6烷基COORa和-C2-6烯基COORa；其中各个烷基、烯基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基基团任选取代有1至4个独立地选自以下的基团：-ORa、-CN、卤素、C1-6烷基、-C1-6烷基ORa、-C1-6氰基烷基、-C1-6卤代烷基、-C3-8环烷基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-CORa、-C1-6烷基CORa、-COORa、-C1-6烷基COORa、-NRaRb、-C1-6烷基NRaRb、-CONRaRb、C1-6烷基CONRaRb、-SO2Ra、-C1-6烷基SO2Ra、-SO2NRaRb、-C1-6烷基SO2NRaRb、-CONRaSO2Rb和-NRaCORb；或R1和R2结合以形成杂环基，其任选包含1、2或3个另外的独立地选自氧、硫和氮的杂原子，且任选取代有1至3个独立地选自以下的基团：氧代、-C1-6烷基、-C3-8环烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、芳基、杂芳基、杂环基、-ORa、-CN、卤素、-COORa、-C1-6氰基烷基、-C1-6烷基ORa、-C1-6卤代烷基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-CORa、C1-6烷基CORa、-C1-6烷基COORa、-NRaRb、-C1-6烷基NRaRb、-CONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-C1-6烷基CONRaRb、-SO2Ra、-C1-6烷基SO2Ra、-SO2NRaRb和C1-6烷基SO2NRaRb；各个R3独立地为H、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C3-6环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基、-C1-6烷基杂环基、-C2-6烷基-ORa、-C1-6烷基COORa或-C2-6烯基COORa；各个Ra独立地选自H、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C3-8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基和-C1-6烷基杂环基；各个Rb独立地选自H、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C3-8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基和-C1-6烷基杂环基；或Ra和Rb可结合在一起以形成由3-8个环原子组成的环，所述环原子为C、N、O或S；其中所述环任选取代有1至4个独立地选自以下的基团：–ORf、-CN、卤素、-C1-6烷基ORf、-C1-6氰基烷基、-C1-6卤代烷基、-C3-8环烷基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-CORf、-C1-6烷基CORf、-COORf、-C1-6烷基COORf、-NRfRg、-C1-6烷基NRfRg、-CONRfRg、C1-6烷基CONRfRg、-SO2Rf、-C1-6烷基SO2Rf、-SO2NRfRg、-C1-6烷基SO2NRfRg、-CONRfSO2Rg和–NRfCORg；各个Rc独立地选自H、OH、-C1-6烷基、-C3-8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基和-C1-6烷基杂环基；各个Rd独立地选自H、-C1-6烷基、-C3-C8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基和-C1-6烷基杂环基；各个Re独立地选自H、-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-C3-8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-O-C3-8环烷基、-O-芳基、-O-杂芳基、-O-杂环基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基、-NRfRg、-C1-6烷基NRfRg、-CONRfRg、-C1-6烷基CONRfRg、-NHSO2Rf、-C1-6烷基SO2Rf和-C1-6烷基SO2NRfRg；各个Rf独立地选自H、-C1-6烷基、-C3-8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基和-C1-6烷基杂环基；各个Rg独立地选自H、-C1-6烷基、-C3-8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基和-C1-6烷基杂环基；或其药学上可接受的盐、立体异构体、立体异构体的混合物或互变异构体。

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