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申请/专利权人：约翰霍普金斯大学;西北大学
申请日：2015-05-06
公开（公告）日：2024-05-31
公开（公告）号：CN111285918B
主分类号：C07K5/062
分类号：C07K5/062;C07D403/14;A61K51/04;A61K51/08;A61K49/00;A61K49/10;A61K49/14;A61P35/00;A61K103/30;A61K103/40;A61K103/00;A61K103/20;A61K103/32
优先权：["20140506 US 61/989,428","20150218 US 62/117,603"]
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.05.31#授权;2020.07.10#实质审查的生效;2020.06.16#公开
摘要：本申请涉及用于PSMA靶向的成像和放射疗法的金属放射性金属标记的PSMA抑制物。公开了用于PSMA特异性T1‑加权MR成像的低分子量基于钆Gd的MR造影剂。基于Gd‑的MR造影剂显示出对PSMA的高结合亲和力，并且在PSMA+细胞上表现出特异性T1对比增强。PSMA靶向的基于Gd的MR造影剂可用于体内PSMA靶向成像。还提供了86Y‑标记的PSMA结合脲，其中PSMA结合脲也适合与其它放射疗法一起使用。
主权项：1.一种式I的化合物： Z为CO2Q；Q为H；X1和X2各自独立地为NH或O；a为选自由1、2、3和4组成的组的整数；c为选自由0、1、2、3和4组成的组的整数；每个R1、R2和R4独立地为H或C1-C4烷基；每个R3独立地为H、C1-C6烷基或C6-C12芳基；W独立地为O或S；Y为-NH-并且可以存在或不存在；L为选自由以下组成的组的连接基： 其中：m为选自由1、2、3、4、5、6、7和8组成的组的整数；每个R5独立地为H或-COOR6，其中每个R6独立地为H或C1-C6烷基；n为选自由1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11和12组成的组的整数；p为选自由1、2、3、4、5、6、7和8组成的组的整数；Ch为螯合部分，所述螯合部分包含一种或更多种放射性金属，其中所述放射性金属选自由Lu-177、Pb-203、In-111和Y-86组成的组，其中所述螯合部分选自由如下组成的组： 其中q为选自由1、2、3、4、5、6、7和8组成的组的整数；或其药学上可接受的盐。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 约翰霍普金斯大学;西北大学 用于PSMA靶向的成像和放射疗法的金属/放射性金属标记的PSMA抑制物
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