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申请/专利权人：苏州瑞核医药科技有限公司
申请日：2022-11-09
公开（公告）日：2024-06-11
公开（公告）号：CN118176188A
主分类号：C07D401/12
分类号：C07D401/12;C07F5/00;A61K51/04;A61P35/00
优先权：["20211110 CN 2021113291081"]
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.11#公开
摘要： 本发明公开了一种靶向PSMA抗原的配体化合物及其螯合物与用于前列腺癌的诊断和治疗的应用，所述配体化合物为式I化合物或该化合物的盐、酯或溶剂化物。本发明涉及放射性药物技术领域，包含本发明的配体化合物与放射性金属的螯合物可以作为一种血液半衰期更长、抗原亲和力和肿瘤抑制效果更好、毒性更低和安全性更高的靶向PSMA放射性药物，在核医学中用于PSMA抗原阳性前列腺癌的诊断和治疗。
主权项：一种靶向PSMA抗原的配体化合物或其药学上可接受的盐、酯或其溶剂化合物，其特征在于，所述配体化合物的化学结构式如下： 其中，a和b各自独立地为1～8中的任一整数，c和d各自独立地为1～4中的任一整数；优选地，a和b各自独立地为2～6中的任一整数，c和d各自独立地为1～3中的任一整数；更优选地，a和b为4，c为2，d为1；L 1为如下化学结构式中的任一种： 并且，优选地，L 1通过酰胺键与所述配体化合物的结构式中的其他片段相连； 其中，R 6、R 7、R 8各自独立地为氢、烷基、烷氧基、卤素中的任一种； R 1为如下化学结构式中的任一种： 其中，n为2～20中的任一整数；R 3、R 4、R 5各自独立地为氢、烷基、烷氧基、卤素、环烷基、杂环基、芳香基中的任一种；p为0～8中的任一整数；q为1～10中的任一整数；L 2为氨基酸连接子结构； R 2为芳香基或杂芳基，优选为芳香基；Y为放射性金属螯合剂基团。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 苏州瑞核医药科技有限公司 一种靶向PSMA抗原的配体化合物及其螯合物与用于前列腺癌诊断和治疗的应用
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