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申请/专利权人：北京悦康科创医药科技股份有限公司
摘要：本发明提供了一种GalNAc化合物，及其与寡核苷酸的缀合方法。本发明的GalNAc化合物引入了1,2,3‑三氮唑结构，可以通过“点击化学”反应进行构建，反应条件温和、反应速率快。这些GalNAc化合物可在固相合成中对寡核苷酸任意位置进行修饰，制备得到的GalNAc寡核苷酸缀合物与ASGPR具有很强的亲和力。
主权项：1.式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中，R1为氢或羟基保护基；R2为氢、羟基保护基或含磷活性反应基团；L1、L2和L3各自独立地为-CH2a-、-CH2CH2Ob-、-CH2CH2OcCH2d-、-CH2eCONHCH2f-或-CH2eNHCOCH2f-，其中a为2-7的整数，优选为3、4或5，b为1-5的整数，c为1-5的整数，d为1-5的整数，优选为2、3或4，e为0-5的整数，优选为0、1、2或3，f为0-5的整数，优选为1、2或3；M为-CONH-或-NHCO-，优选为-CONH-；G为羟基用酰基全保护的N-乙酰-半乳糖胺、羟基用酰基全保护的半乳糖、羟基用酰基全保护的半乳糖胺、羟基用酰基全保护的N-缩甲醛甲酰-半乳糖胺、羟基用酰基全保护的N-丙酰-半乳糖胺、羟基用酰基全保护的N-正丁酰-半乳糖胺和或羟基用酰基全保护的N-异丁酰-半乳糖胺，优选为羟基用酰基全保护的N-乙酰-半乳糖胺，其中酰基为乙酰基、或苯甲酰基，优选为乙酰基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 北京悦康科创医药科技股份有限公司 一种含有1,2,3-三氮唑结构的GalNAc化合物及其与寡核苷酸缀合方法
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