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申请/专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司

摘要：本申请涉及含有噻唑环的化合物，具体而言涉及式I化合物、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗癌症等疾病中的用途。

主权项：式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐， 其中，R1选自3-10元杂环烷基、5-6元杂芳基、8-15元杂环基、苯基、3-10元环烷基、C2-10烯基或C2-10炔基；所述3-10元杂环烷基或5-6元杂芳基被一个或多个Ra取代，任选地被一个或多个Rb取代；所述8-15元杂环基、苯基或3-10元环烷基任选地被一个或多个Rc取代；所述C2-10烯基或C2-10炔基任选地被一个或多个卤素、OH、OC1-3烷基、CN、NH2、-NHC1-3烷基或-NC1-3烷基2取代；Ra选自氘代C1-6烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、-C1-3烷基-CONC1-6烷基2，所述氘代C1-6烷基、C2-10烯基、C2-10炔基任选地被一个或多个卤素、OH、OC1-3烷基、CN、NH2、-NHC1-3烷基或-NC1-3烷基2取代；Rb选自卤素、OH、OC1-3烷基、CN、NH2、-NHC1-3烷基、-NC1-3烷基2、C1-6烷基、C3-6环烷基或者卤代C1-6烷基；Rc选自C1-6烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、氧代、卤素、OH、OC1-3烷基、CN、NH2、-NHC1-3烷基或-NC1-3烷基2，所述C2-10烯基或C2-10炔基任选地被一个或多个卤素、OH、OC1-3烷基、CN、NH2、-NHC1-3烷基或-NC1-3烷基2取代；Rd及Re分别独立地选自H、卤素、CN或C1-6烷基；L选自键或NRf；R2选自C1-6烷基、C3-6环烷基或3-6元杂环烷基，所述C1-6烷基、C3-6环烷基或3-6元杂环烷基任选地被一个或多个OH、OC1-3烷基、卤素、CN、NH2、-NHC1-3烷基或-NC1-3烷基2取代；X1及X2分别独立地选自NRg或O；Y选自CH2、N或O；Rf及Rg分别独立地选自H或C1-3烷基；R3选自C1-6烷基、C3-6环烷基或3-6元杂环烷基，所述C1-6烷基、C3-6环烷基或3-6元杂环烷基任选地被一个或多个OH、OC1-3烷基、卤素、CN、NH2、-NHC1-3烷基或-NC1-3烷基2取代；R4及R5分别独立地选自H、OH、卤素、CN、NH2、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代。

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