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申请/专利权人：苏州富士莱医药股份有限公司
申请日：2022-12-07
公开（公告）日：2024-06-07
公开（公告）号：CN118146082A
主分类号：C07C51/09
分类号：C07C51/09;C07C59/215;C07F7/08
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.06.25#实质审查的生效;2024.06.07#公开
摘要：本发明提供一种8‑羟基‑6‑氧代辛酸的制备方法，包括以下步骤：己二酸与2‑三甲硅基乙醇反应得到6‑氧代‑6‑[2‑三甲基硅基乙氧基]己酸，其与三硫代亚磷酸三乙酯反应得到6‑氧代‑6‑[2‑三甲基硅基乙氧基]硫代己酸乙酯，2‑碘乙醇与2‑三甲基硅烷基乙氧甲基氯发生反应，得到{2‑[2‑碘乙氧基甲氧基]乙基}三甲基硅烷，其锌化合物与6‑氧代‑6‑[2‑三甲基硅基乙氧基]硫代己酸乙酯反应，得到6‑氧代‑8‑{[2‑三甲硅基乙氧基]甲氧基}辛酸2‑三甲基硅基乙酯，脱保护得到8‑羟基‑6‑氧代辛酸。本发明的制备方法，工艺条件温和，成本低，安全性高，能满足工业化放大生产的要求。
主权项：1.一种8-羟基-6-氧代辛酸的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：1己二酸与2-三甲硅基乙醇进行酯化反应，得到6-氧代-6-[2-三甲基硅基乙氧基]己酸，反应式如下： 26-氧代-6-[2-三甲基硅基乙氧基]己酸与三硫代亚磷酸三乙酯进行酯化反应，得到6-氧代-6-[2-三甲基硅基乙氧基]硫代己酸乙酯，反应式如下： 32-碘乙醇与2-三甲基硅烷基乙氧甲基氯发生反应，得到{2-[2-碘乙氧基甲氧基]乙基}三甲基硅烷，反应式如下： 4{2-[2-碘乙氧基甲氧基]乙基}三甲基硅烷形成的式A所示有机锌化合物与6-氧代-6-[2-三甲基硅基乙氧基]硫代己酸乙酯进行Fukuyama偶联反应，得到6-氧代-8-{[2-三甲硅基乙氧基]甲氧基}辛酸2-三甲基硅基乙酯，反应式如下： 56-氧代-8-{[2-三甲硅基乙氧基]甲氧基}辛酸2-三甲基硅基乙酯在四丁基氟化铵存在下进行脱保护反应，得到8-羟基-6-氧代辛酸，反应式如下：
全文数据：
权利要求：
百度查询： 苏州富士莱医药股份有限公司 一种8-羟基-6-氧代辛酸的制备方法
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