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申请/专利权人：成都硕德药业有限公司;上海苑化医药科技有限公司
申请日：2024-03-28
公开（公告）日：2024-06-07
公开（公告）号：CN117964650B
主分类号：C07F5/02
分类号：C07F5/02
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.07#授权;2024.05.21#实质审查的生效;2024.05.03#公开
摘要：本申请属于药物合成领域，具体涉及一种枸橼酸伊沙佐米的制备方法，所述方法包括：将无水柠檬酸加热溶解于酯类溶剂或酯类溶剂和强极性溶剂的混合溶剂中，然后加入伊沙佐米游离硼酸的酯类溶剂或酯类溶剂和强极性溶剂的混合溶液，且加完伊沙佐米游离硼酸后反应体系是酯类溶剂和强极性溶剂的混合溶剂。降温至室温搅拌过夜，干燥得到枸橼酸伊沙佐米Form2晶型，收率可达88%以上；晶型纯度高，溶剂残留低，粒径大，符合药用标准，适合工业化生产。
主权项：1.一种枸橼酸伊沙佐米的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：酯类溶剂和强极性溶剂的混合溶剂与无水柠檬酸加热至溶清；S2：加入伊沙佐米游离硼酸的乙酸乙酯溶液进行缩合反应，且加完伊沙佐米游离硼酸后反应体系是酯类溶剂和强极性溶剂的混合溶剂；S3：搅拌、降温析晶，过滤或离心后，干燥得到枸橼酸伊沙佐米Form2晶型；其中，所述步骤S1中强极性溶剂选自二甲基亚砜；所述伊沙佐米游离硼酸与强极性溶剂的质量比为1:0.10～1:1.0gg；所述步骤S1中酯类溶剂选自乙酸乙酯；所述伊沙佐米游离硼酸与酯类溶剂的质量体积比为1:20～1:100gmL。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 成都硕德药业有限公司;上海苑化医药科技有限公司 一种枸橼酸伊沙佐米的制备方法
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